1. Antibiotikumok - természetes eredetű vegyületek csoportja vagy azok félszintetikus és szintetikus analógjai, antimikrobiális vagy daganatellenes hatással.

A mai napig több száz ilyen anyag ismert, ám ezek közül csak néhányat találtak alkalmazásra a gyógyászatban..

2. Az antibiotikumok osztályozása több különféle elven alapul..

A megosztás módszerével:

  • természetes;
  • szintetikus;
  • félszintetikus (először természetes módon nyerik, majd mesterségesen szintetizálják).
  • túlnyomórészt aktinomycetes és penészgombák;
  • baktériumok (polymyxin);
  • magasabb növények (illékony);
  • állati és hal szövetek (eritrin, etericid).
  • antibakteriális;
  • gombaellenes;
  • tumorellenes.

A hatás spektruma szerint - az antibiotikumok által érintett mikroorganizmusok száma:

  • széles spektrumú gyógyszerek (3. generációs cefalosporinok, makrolidok);
  • szűk spektrumú gyógyszerek (cikloserin, lincomicin, benzilpenicillin, klindamicin). Bizonyos esetekben ez előnyösebb lehet, mivel ezek nem gátolják a normális mikroflórát.

3. A kémiai szerkezet az antibiotikumok megoszlanak:

A béta-laktám antibiotikus molekula a béta-laktám gyűrűn alapul. Ezek tartalmazzák:

természetes és félig szintetikus antibiotikumok egy csoportja, amelynek molekulája 6-aminopenicillánsavat tartalmaz, amely 2 gyűrűből áll - tiazolidonból és béta-laktámból. Közülük a következők:

  • bioszintézis (penicillin G - benzilpenicillin);
  • aminopenicillinek (amoxicillin, ampicillin, becampi-cillin);
  • félszintetikus "anisztafilokokkusz" penicillinek (oxacillin, meticillin, kloxacillin, dicloxacillin, fluloxacillin), amelyek fő előnye a mikrobiális béta-laktamázokkal szembeni ellenállás, elsősorban a sztafilokokk;
  • a cefalosporinok természetes és félszintetikus antibiotikumok, amelyek 7-aminocephalosporic savból származnak és cefemikus (szintén béta-laktám) gyűrűt tartalmaznak,
  • azaz szerkezetükben közel vannak a penicillinekhez. Ezeket hefalosporinokra osztják:

    • 1. generáció - zeporin, cefalotin, cefalexin;
    • 2. generáció - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandol);
    • 3. generáció - cefuroxim (ketocef), cefotaxim (klaforan), cefuroxime axetil (zinnat), ceftriaxone (longa cef), ceftazidime (fortum);
    • 4. generáció - cefepime, cefpirome (cefrom, kaiten) stb.
    • monobaktámok - aztreonam (azactam, nebactam);
    • karbopenemek - meropenem (meronem) és imipin, csak specifikus renális dehidropeptidáz-gátlóval, cilastatinnal - imipin / cilastatin (tienam) kombinációban alkalmazva.

    Az aminoglikozidok tartalmaznak egy aminocsoportot, amelyet egy glikozidos kötés kapcsol össze a molekula többi részével (aglikonikus fragmens).. Ezek tartalmazzák:

    • szintetikus aminoglikozidok - sztreptomicin, gentamicin (garamicin), kanamicin, neomicin, monomicin, szizomicin, tobramicin (tobra);
    • félszintetikus aminoglikozidok - spektinomycin, amica-cin (amikin), netilmicin (netillin).

    A tetraciklin molekula alapja egy többfunkciós hidronaftacén vegyület, amelynek általános neve tetraciklin.Közülük vannak:

    • természetes tetraciklinok - tetraciklin, oxi-tetraciklin (klinimicin);
    • félszintetikus tetraciklinek - metaciklin, klórtetrin, doxi-ciklin (vibramicin), minociklin, roletetraciklin. A makrolid csoportos készítmények egy vagy több szénhidrátmaradékkal makrociklusos laktongyűrűt tartalmaznak molekulájukban. Ezek tartalmazzák:
    • erythromycin;
    • oleandomicin;
    • roxitromicin (rulide);
    • azitromicin (sumamed);
    • klaritromicin (clacid);
    • spiramicin;
    • diritromicin.

    A linkozamidok közé tartozik a linkomicin és a klindamicin. Ezen antibiotikumok farmakológiai és biológiai tulajdonságai nagyon hasonlítanak a makrolidokhoz, és bár kémiailag teljesen különféle gyógyszerek, néhány orvosi forrás és kemoterápiás gyógyszereket gyártó gyógyszeripari társaságok, mint például a delacin C, a linkozamineket makrolidek közé sorolják.

    A glikopeptidcsoport-készítmények molekulaikban szubsztituált peptidvegyületeket tartalmaznak. Ezek tartalmazzák:

    • vankomicin (vancacin, diatracin);
    • teicoplanin (targotsid);
    • daptomycinnek.

    A polipeptidek egy csoportjának készítményei molekulájukban tartalmaznak polipeptidvegyületek maradványait, Ezek tartalmazzák:

    • gramicidin;
    • polimixin M és B;
    • bacitricin;
    • kolisztin.

    A molekulájukban az öntözőcsoport-készítmények számos konjugált kettős kötést tartalmaznak. Ezek tartalmazzák:

    Antraciklin antibiotikumokhoz tartalmazhatnak daganatellenes antibiotikumokat:

    • doxorubicin;
    • karminomicin;
    • rubomycin;
    • aciarubicin.

    Számos, a gyakorlatban általánosan használt antibiotikum létezik, amelyek nem tartoznak a következő csoportok egyikébe: foszfomicin, fusidinsav (fusidin), rifampicin.

    Az antibiotikumok, más kemoterápiás szerekhez hasonlóan, antimikrobiális hatásának alapja a mikrobiális sejtek mikrobiális megsértése.

    4. Az antimikrobiális hatás mechanizmusa szerint az antibiotikumokat a következő csoportokra lehet felosztani:

    • sejtfal szintézis gátlók (murein);
    • károsítja a citoplazmatikus membránt;
    • elnyomja a fehérje szintézist;
    • nukleinsavszintézis-gátlók.

    Sejtfal szintézis gátlókhoz viszonyul:

    • béta-laktám antibiotikumok - penicillinek, cefalosporinok, monobaktámok és karbopenemek;
    • glikopeptidek - vankomicin, klindamicin.

    A bakteriális sejtfal szintézisének blokkolásának mechanizmusa a vankomicin által. eltér a penicillinek és a cefalosporinokétól, és ennek megfelelően nem versenyez velük a kötési helyekért. Mivel a peptidoglikán nem található az állati sejtek falában, ezeknek az antibiotikumoknak nagyon alacsony a toxicitása a makroorganizmusra, és nagy adagokban alkalmazhatók (megaterápia).

    Azoknak az antibiotikumoknak, amelyek károsítják a citoplazmatikus membránt (blokkolják a foszfolipid- vagy fehérjekomponenseket, csökkent a sejtmembránok permeabilitása, megváltoznak a membránpotenciál stb.), viszonyul:

    • polién antibiotikumok - kifejezett gombaellenes aktivitással rendelkeznek, és megváltoztatják a sejtmembrán permeabilitását azáltal, hogy kölcsönhatásba lépnek (blokkolják) a szteroid komponenseket, amelyek pontosan képezik a gombákat, és nem a baktériumokat;
    • polipeptid antibiotikumok.

    Az antibiotikumok legnagyobb csoportja a protein szintézis elnyomása. A proteinszintézis megsértése minden szinten jelentkezhet, kezdve a DNS-ből származó információk leolvasásától és a riboszómákkal való interakciótól kezdve - a transzport t-RNS kötődésének blokkolása a riboszómák (aminoglikozidok) GOAT alegységekhez, 508 riboszóma alegységekhez (makrovezetékek) vagy információig i-RNS (a riboszómák 308 alegységén - tetraciklinek). Ez a csoport magában foglalja:

    • aminoglikozidok (például az aminoglikozid gentamicin, gátolva a baktériumsejtekben a proteinszintézist, megzavarhatja a vírusok fehérjebevonatának szintézisét, ezért antivirális hatással lehet);
    • makrolidok;
    • tetraciklinek;
    • klóramfenikol (klóramfenikol), amely megszakítja a fehérjeszintézist egy mikrobiális sejt által az aminosavaknak a riboszómákba történő átadása szakaszában.

    A nukleinsavszintézis gátlói nemcsak antimikrobiális, hanem citosztatikus aktivitással is rendelkeznek, ezért tumorellenes szerekként használják őket. Az ebbe a csoportba tartozó egyik antibiotikum, a rifampicin gátolja a DNS-függő RNS-polimerázt, és ezzel gátolja a fehérje szintézist a transzkripció szintjén..

    Előző cikk:A vegyi anyagok kémiai osztályozása
    Következő cikk:Antimikrobiális szövődmények
    Legjobban megtekintett cikk:antibiotikumok
    Utolsó cikk:Lassú emberi fertőzések feltételezett etiológiával
    Egyéb cikkek:Antimikrobiális szövődmények
    Gyógyszer-rezisztencia
    Fertőzés
    A vegyi anyagok kémiai osztályozása
    A kemoterápia fogalma
    A dysbiosis kezelése

    Az erőforrásunkon közzétett összes anyag nyílt forrásból származik az internetről, és csak tájékoztatási célokra jelenik meg. Ha írásbeli kérést kap a szerzői jogtulajdonosoktól, az anyagokat azonnal eltávolítják adatbázisunkból. Az anyagokhoz fűződő minden jog az eredeti források és / vagy szerzőik tulajdonát képezi.

    Az antibiotikumok osztályozása a hatásmechanizmus és a kémiai szerkezet alapján

    Az antibiotikumok természetes vagy félszintetikus eredetű szerves anyagok, amelyek képesek gátolni más élő sejtek, általában egyszerű és prokarióta sejtek növekedését..

    Származás és hatás

    Mikrobiális, növényi vagy állati eredetű antibiotikumok, amelyek bizonyos mikroorganizmusok növekedését gátolják vagy elpusztítják, leggyakrabban az aktinomiciták terméke. Ebben az esetben a hatóanyag neve tartalmazza a "mitsin" utótagot. Más esetekben az antibiotikumokat nem mycelialis baktériumok termelik. Gyógyszerként használják őket, mert amikor a legegyszerűbb sejteken teljes mértékben működnek, nem befolyásolják az egész szervezet működését, vagy kisebb károsodást okoznak.
    Gyakran ilyen gyógyszereket írnak elő a rák kezelésében tumorellenes (citosztatikus) gyógyszerekként. Ezek a gyógyszerek általában nem kezelnek olyan vírusos betegségeket, mint például az influenza, a bárányhimlő, a kanyaró, a rubeola, a hepatitis és más, de külön tetraciklinek hatnak rájuk komplexen.

    Az antibiotikumok kémiai osztályozása

    Az ezen elv alapján történő csoportosításra az A.S. orosz kémiatudósok javasolták. Khokhlov és M.M. Shemyakin. Az antibiotikumok ezen osztályozása a molekulaik kémiai összetételén alapul, és magában foglalja a legtöbb kategóriát:

    • A béta-laktám felosztásokat penészgépekre osztják fel a penészgombákból (hatóanyagok a benzilpenicillin, fenoximetil-penicillin, oxacillin, kloxacillin, fluxloxacillin, amdinocillin, acidocillin, azillincylcilincylincylfenylcarcinol, beer - cefaloridin, cefazolin, cefamandol, cefuroxim, cefotaxim, ceftazidime, cefpirome, cefepime).
    • Makrolidok, összetett kémiai szerkezetű bakteriosztatikus antibiotikumok (hatóanyagok - eritromicin, oleandomicin, spiramicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin).
    • Tetraciklinek - a légzőrendszer és a húgyúti betegségeket, valamint a súlyos betegségeket, mint például antrac, brucellózis, tularemia (hatóanyagok - tetraciklin, oxi-tetraciklin, klórtetraciklin, metaciklin, doxi-ciklin, minociklin, morfociklin) kezelik..
    • Aminoglikozidok, baktericid antibiotikumok, magas fokú toxicitás (aktív összetevők - streptomycin, monomycin, kanamicin, gentamicin, tobramicin, szizomicin, amikacin, netilmicin, isepamicin). Komplex fertőzések, vérmérgezés vagy peritonitis kezelésére szolgál.
    • A klóramfenikol korlátozott felhasználása a csontvelőre gyakorolt ​​valószínű hatás miatt.

    Külön választott gyógyszerek

    Ezenkívül az antibiotikumok osztályozása magában foglalja:

    • Tuberkulózis elleni gyógyszerek (hatóanyagok - fthivazid, izoniazid, metazid, saluside, protionamid, ethionamide).
    • Gombaellenes gyógyszerek.
    • Lepraellenes szerek, amelyek hatóanyagai a diucipon, a szuszulfon és a diafenil-szulfon.
    • Különböző csoportok antibiotikumai (heliomicin, gramicidin, polimixin B és M szulfát, fusidzin-nátrium, ristomicin-szulfát, rifamicin).

    Hatás a test sejtjeire

    Az antibiotikumok hatásmechanizmus szerinti besorolása a következő:

    • inhibitorok, amelyek megbénítják a sejtfal szintézist;
    • a sejtmembránok molekuláris szervezetének és működésének megsértésére szolgáló eszközök;
    • antibiotikumok, amelyek elnyomják a nukleinsavak és fehérjék szintézisét, többek között a riboszómák szintjén.

    A betegség okától, azaz a baktériumokatól függően, csak az orvos írja fel az expozíció mértékének megfelelő gyógyszert. Az antibiotikumok osztályozása lehetővé teszi a leghatékonyabb gyógyszer kiválasztását.

    Az antibiotikumok modern osztályozása

    Antibiotikum - életmentő anyag - olyan gyógyszer, amelyet élő ágensek, általában különféle kórokozó baktériumok által okozott betegségek kezelésére használnak.

    Az antibiotikumokat különféle okokból számos típusra és csoportra osztják. Az antibiotikumok osztályozása lehetővé teszi, hogy a leghatékonyabban meg lehessen határozni az egyes gyógyszerek típusait.

    Az antibiotikumok modern osztályozása

    1. A származástól függően.

    • Természetes (természetes).
    • Félszintetikus - az előállítás kezdeti szakaszában az anyagot természetes alapanyagokból nyerik, majd folytatják a gyógyszer mesterséges szintézisét.
    • Szintetikus.

    Szigorúan véve, csak a természetes alapanyagokból nyert gyógyszerek valójában antibiotikumok. Az összes többi gyógyszert antibakteriális gyógyszernek nevezik. A modern világban az "antibiotikum" kifejezés minden típusú gyógyszert jelent, amely képes küzdeni az élő kórokozókkal szemben.

    Milyen természetes antibiotikumokból készül??

    • öntőformákból;
    • aktinomycetesből;
    • baktériumokból;
    • növényekből (fitoncidek);
    • halakból és állati szövetekből.

    2. A hatástól függően.

    • antibakteriális.
    • tumorellenes.
    • gombaellenes.

    3. Az egyes meghatározott mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatás spektruma szerint.

    • Keskeny spektrumú antibiotikumok.
      Ezeket a gyógyszereket előnyben részesítik a kezelésben, mivel azok egy meghatározott típusú (vagy csoportot) mikroorganizmusokat céloznak meg, és nem gátolják a beteg testének egészséges mikroflóráját..
    • Széles spektrumú antibiotikumok.

    4. A sejtbaktériumokra gyakorolt ​​hatás jellege szerint.

    • Baktericid gyógyszerek - elpusztítják a kórokozókat.
    • Bakteriosztatikumok - megállítja a sejtek növekedését és szaporodását. Ezt követően a test immunrendszerének önállóan meg kell birkóznia a fennmaradó baktériumokkal..

    5. A kémiai szerkezet.
    Azok számára, akik antibiotikumokat tanulnak, kritikus a kémiai szerkezet szerinti osztályozás, mivel a gyógyszer szerkezete meghatározza annak szerepét a különféle betegségek kezelésében.

    1. Béta-laktám készítmények

    1. Penicillin - olyan anyag, amelyet a Penicillinum fajba tartozó penésztelepek termelnek. A természetes és mesterséges penicillin-származékok baktériumölő hatással rendelkeznek. Az anyag elpusztítja a baktériumsejtek falát, ami halálhoz vezet..

    A kórokozó baktériumok alkalmazkodnak a gyógyszerekhez és rezisztensek lesznek velük szemben. A penicillinek új generációját tazobaktám, szulbaktám és klavulánsav egészíti ki, amelyek megvédik a gyógyszert a baktériumsejtek belsejében lévő pusztulástól.

    Sajnos a test gyakran érzékeli a penicillineket allergénként..

    Penicillin antibiotikum csoportok:

    • Természetes eredetű penicillinek - nem védettek a penicillináz ellen - enzim, amely módosított baktériumokat termel és megsemmisíti az antibiotikumot.
    • Félszintetikus anyagok - rezisztensek egy bakteriális enzim hatására:
      bioszintetikus penicillin G - benzilpenicillin;
      aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, becampicellin);
      félszintetikus penicillin (meticillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, fluloxacillin készítmények).

    Penicillinekkel szemben rezisztens baktériumok által okozott betegségek kezelésére szolgál.

    Manapság cefalosporinok 4 generációja ismert..

    1. Cefalexin, cefadroxil, zeporin.
    2. Cefamezin, cefuroxim (aksetil), cefazolin, cefaclor.
    3. Cefotaxim, ceftriaxone, ceftisadime, ceftibutene, cefoperazone.
    4. Cefpir, cefepime.

    A cefalosporinok szintén allergiás reakciókat okoznak a szervezetben..

    A cefalosporinokat műtéti beavatkozásokban használják az ENT-betegségek, gonorrhoea és pieelonephritis kezelésében fellépő szövődmények megelőzésére.

    2. A makrolidok
    Bakteriosztatikus hatásuk van - megakadályozzák a baktériumok növekedését és megosztását. A makrolidok közvetlenül befolyásolják a gyulladás fókuszát.
    A modern antibiotikumok közül a makrolideket tekintik a legkevésbé toxikusnak, és minimális allergiás reakciókat okoznak..

    A makrolidok felhalmozódnak a testben és 1-3 napig tartó rövid időtartam alatt alkalmazzák őket. A belső ENT szervek, a tüdő és a hörgők, a medencei szervek fertőzéseinek kezelésére használják.

    Eritromicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidek és ketolidok.

    Természetes és mesterséges eredetű gyógyszerek csoportja. Bakteriosztatikus hatásuk van.

    A tetraciklineket súlyos fertőzések kezelésére használják: brucellózis, antrac, tularemia, légzőszervi és húgyúti traktusok. A gyógyszer fő hátránya, hogy a baktériumok nagyon gyorsan alkalmazkodnak hozzá. A leghatékonyabb tetraciklin kenőcsök formájában történő alkalmazásra.

    • Természetes tetraciklinok: tetraciklin, oxitetraciklin.
    • Félig szintetizált tetraciklinok: klórtetrin, doxi-ciklin, metaciklin.

    Az aminoglikozidok baktériumölő erősen mérgező gyógyszerek, amelyek aktívak a gram-negatív aerob baktériumok ellen.
    Az aminoglikozidok gyorsan és hatékonyan elpusztítják a kórokozó baktériumokat, még gyengült immunitás esetén is. A baktériumok elpusztításának elindításához aerob körülményekre van szükség, vagyis ennek a csoportnak az antibiotikumai nem működnek „rossz” vérkeringéssel rendelkező holt szövetekben és szervekben (barlangok, tályogok).

    Az aminoglikozidokat a következő állapotok kezelésére alkalmazzák: szepszis, peritonitis, furunkulózis, endokarditisz, tüdőgyulladás, bakteriális vesekárosodás, húgyúti fertőzések, belső fül gyulladása.

    Aminoglikozid készítmények: sztreptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

    Baktériumsztatikus hatásmechanizmusú gyógyszer a baktériumok kórokozóira. Súlyos bélfertőzések kezelésére szolgál..

    A kloramfenikolos kezelés kellemetlen mellékhatása a csontvelő károsodása, amelyben megszakad a vérsejtek termelése.

    Széles expozíciós spektrumú és erős baktericid hatású készítmények. A baktériumokra gyakorolt ​​hatásmechanizmus megsérti a DNS-szintézist, ami halálukhoz vezet.

    A fluorokinolonokat a szem és a fül helyi kezelésére használják, erős mellékhatás miatt. A gyógyszerek befolyásolják az ízületeket és a csontokat, ellenjavallt gyermekek és terhes nők kezelésére.

    A fluorokinolonokat a következő kórokozókra használják: gonococcus, shigella, salmonella, kolera, mikoplazma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella, meningococcus, tuberculous mycobacterium.

    Készítmények: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

    Antibiotikum, vegyes hatású baktériumokra. A legtöbb faj esetében baktericid hatású, streptokokok, enterococcusok és staphylococcusok esetében pedig bakteriosztatikus hatású..

    Glikopeptid készítmények: teicoplanin (targotsid), daptomycin, vancomycin (vancacin, diatracin).

    8. Tuberkulózisos antibiotikumok
    Készítmények: phthivazide, metazide, saluside, ethionamide, protionamide, izoniazid.

    9. Gombaellenes hatással rendelkező antibiotikumok
    Pusztítsd el a gombás sejtek membránszerkezetét, ami halálát okozhatja.

    10. Lepraellenes gyógyszerek
    Lepra kezelésére alkalmazzák: szuszulfon, diutsifon, diafenil-szulfon.

    tizenegy. Antineoplasztikus - antraciklin
    Doxorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

    12. Lincosamidok
    Gyógyító tulajdonságaik szempontjából nagyon közel állnak a makrolidokhoz, bár a kémiai összetétel szempontjából ez egy teljesen más antibiotikumok csoportja..
    Előállítás: Delacin C.

    tizenhárom. Az orvosi gyakorlatban alkalmazott antibiotikumok, amelyek nem tartoznak az ismert osztályozás egyikébe sem.
    Fosfomycin, fusidine, rifampicin.

    Táblázat a gyógyszerek - antibiotikumok

    Az antibiotikumok csoportokba sorolása alapján a táblázat egyes típusú antibakteriális gyógyszereket oszt meg a kémiai szerkezetétől függően.

    Kábítószer-csoportElőkészületekHatályMellékhatások
    PenicillinPenicillin.
    Aminopenicillin: ampicillin, amoxicillin, becampicillin.
    Félszintetikus: meticillin, oxacillin, kloxacillin, dicloxacillin, fluloxacillin.
    Széles spektrumú antibiotikum.Allergiás reakciók
    A cefalosporin1. generáció: ceflexin, cefadroxil, zeporin.
    2: cefamezin, cefuroxim (axetil), cefazolin, cefaclor.
    3: cefotaxim, ceftriaxone, ceftisadime, ceftibutene, cefoperazone.
    4: cefpirom, cefepime.
    Műtét (a szövődmények megelőzésére), ENT-betegség, gonorrhoea, pyelonephritis.Allergiás reakciók
    A makrolidokEritromicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidek és ketolidok.ENT szervek, tüdő, hörgők, medencefertőzések.Legkevésbé mérgező, nem okozhat allergiás reakciókat
    A tetraciklinTetraciklin, oxitetraciklin,
    klórtetrin, doxi-ciklin, metaciklin.
    Brucellózis, antrac, tularemia, légúti és húgyúti fertőzések.Addictive
    aminoglikozidokStreptomycin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomycin.Szepszis, peritonitis, furunkulózis, endokarditisz, tüdőgyulladás, vesék bakteriális károsodása, húgyúti fertőzések, belső fül gyulladása.Magas toxicitás
    fluorokinolonokLevofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.Salmonella, gonococcus, kolera, chlamydia, mycoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, tuberculous mycobacterium.Befolyásolja az izom-csontrendszert: az ízületeket és a csontokat. Ellenjavallt gyermekek és terhes nők számára.
    KlóramfenikolKlóramfenikolBélfertőzésekCsontvelő károsodás

    Az antibakteriális gyógyszerek fő osztályozását kémiai szerkezetüktől függően végzik..

    Minden az antibiotikus gyógyszerek osztályozásáról

    Az antibiotikumok olyan kémiai vegyületek, amelyeket a patogén baktériumok elpusztítására vagy gátlására használnak..

    Az antibiotikumok olyan baktériumokból vagy penészből származó szerves antibakteriális szerek csoportja, amelyek toxikusak más baktériumokra..

    Ezt a kifejezést azonban tágabb értelemben használják, és magában foglalja a szintetikus és félszintetikus vegyületekből készített antibakteriális szereket.

    Az antibiotikumok előzményei

    A penicillin volt az első olyan antibiotikum, amelyet sikeresen alkalmaztak a bakteriális fertőzések kezelésében. Alexander Fleming először fedezte fel 1928-ban, ám akkoriban nem ismerték fel annak a lehetőségét, hogy fertőzéseket kezeljen..

    Tíz évvel később, a brit biokémikus Ernst Chain és az ausztrál patológus Flory megtisztította és finomította a penicillint, és megmutatta a gyógyszer hatékonyságát számos súlyos bakteriális fertőzés ellen. Ez jelölte meg az antibiotikumok előállításának kezdetét, és 1940 óta a gyógyszereket aktívan használják a kezelésre.

    Az 1950-es évek vége felé a tudósok kísérleteket kezdeményeztek különféle vegyi csoportok hozzáadásával a penicillin molekula magjába, hogy elkészítsék a gyógyszer félszintetikus változatát. Így a penicillin készítmények hozzáférhetővé váltak a baktériumok különféle alfajai által okozott fertőzések kezelésére, például sztafilokokok, streptokokok, pneumococcusok, gonococcusok és spirochetestek.

    Csak a tuberculosis bacillus (mycobacterium tuberculosis) nem reagált a penicillin készítményekre. Ez a szervezet nagyon érzékeny volt a streptomycinre, egy antibiotikumra, amelyet 1943-ban különítettek el. Ezen túlmenően a streptomycin számos más baktériumtípus, például a tífuszos baktériumok ellen mutatott aktivitást..

    A következő két jelentős felfedezés a gramicidin és a thyrocidin anyagok, amelyeket a Bacillus nemzetség baktériumai termesztnek. Rene Dubault, a francia eredetű amerikai mikrobiológus 1939-ben fedezte fel őket, és értékesek voltak a felületes fertőzések kezelésében, de a belső használatra túl mérgezőek..

    Az 1950-es években a kutatók olyan cefalosporinokat fedeztek fel, amelyek kapcsolatban vannak a penicillinnel, de elkülönülnek egy Cephalosporium Acremonium kultúrából.

    A következő évtized kinyitotta az emberiség számára az antibiotikumok kinolonok néven ismert osztályát. Kinoloncsoportok megszakítják a DNS replikációját - ez egy fontos lépés a baktériumok szaporodásában. Ez áttörést tett lehetővé a húgyúti fertőzések, a fertőző hasmenés, valamint a test egyéb bakteriális sérüléseinek kezelésében, ideértve a csontokat és a fehérvérsejteket.

    Az antibakteriális gyógyszerek osztályozása

    Az antibiotikumok többféle módon osztályozhatók..

    A leggyakoribb módszer az antibiotikumok osztályozása a hatásmechanizmus és a kémiai szerkezet alapján..

    A kémiai szerkezet és a hatásmechanizmus szerint

    Az azonos vagy hasonló kémiai szerkezetű antibiotikumok csoportjai általában hasonló antibakteriális aktivitást, hatékonyságot, toxicitást és allergén potenciált mutatnak (1. táblázat).

    1. táblázat - Az antibiotikumok osztályozása kémiai szerkezet és működési mechanizmus szerint (beleértve a nemzetközi elnevezéseket).

    Az antibiotikumok típusai (kémiai szerkezet)A cselekvés mechanizmusaKábítószer-nevek
    B-laktám antibiotikumok:

    • A penicillinek;
    • cefalosporinok;
    • Carbapenemek.
    A baktériumsejtfal szintézisének gátlása

      • Penicillin;
      • amoxicillin;
      • flucloxacillin.
      • cefoxitinre;
      • cefotaxim;
      • A ceftriaxon;
    • Carbapenems: Imipenem.
    A makrolidokA bakteriális fehérje szintézis gátlása
    • erythromycin;
    • Az azitromicin;
    • A klaritromicin.
    tetraciklinekA bakteriális fehérje szintézis gátlása
    • tetraciklin;
    • minociklin;
    • doxiciklin;
    • Limecycline.
    fluorokinolonokGátolja a baktériumok DNS szintézisét
    • Norfloxacin;
    • Ciprofloxacin;
    • enoxacinnal;
    • Ofloxacm.
    szuifamidokaiAz enzimek gátlásával blokkolja a baktériumsejtek metabolizmusát
    • Co-trimoxazole;
    • trimethoprim.
    aminoglikozidokA bakteriális fehérje szintézis gátlása
    • gentamicin;
    • amikacin.
    imidazolokGátolja a baktériumok DNS szintézisétmetronidazol
    peptidekA baktériumsejtfal szintézisének gátlásabacitricin
    LincosamidokA bakteriális fehérje szintézis gátlása
    • klindamicin;
    • A linkomicin.
    EgyébA bakteriális fehérje szintézis gátlása
    • Fuzidinsav;
    • A mupirocin.

    Az antibiotikumok hatásaik különböző mechanizmusán keresztül működnek. Néhányuk antibakteriális tulajdonságokat mutat, mivel gátolja a bakteriális sejtfal szintézist. Ezeket a képviselőket β-laktám antibiotikumoknak nevezzük. Specifikusan bizonyos típusú baktériumok falára hatnak, gátolva a sejtfaluk peptidjeinek oldalláncainak kötődési mechanizmusát. Ennek eredményeként a sejtfal és a baktériumok alakja megváltozik, ami halálukhoz vezet.

    Más antimikrobiális szerek, például aminoglikozidok, kloramfenikol, eritromicin, klindamicin és ezek variánsai gátolják a fehérjék szintézisét baktériumokban. A baktériumsejtek és az élőlények sejtjeinek szintézisének alapvető folyamata hasonló, ám a folyamatban résztvevő fehérjék eltérőek. E különbségek felhasználásával az antibiotikumok megkötik és gátolják a bakteriális fehérjéket, ezáltal megakadályozzák az új fehérjék és új baktériumsejtek szintézisét.

    Az antibiotikumok, mint például a polimicin B és a polimicin E (kolisztin) a baktériumsejt membránjában foszfolipidekkel kombinálódnak, és zavarják alapvető funkcióikat, szelektív gátként működve. Egy baktériumsejt meghal. Mivel más sejtek, beleértve az emberi sejteket is, hasonló vagy azonos foszfolipideket tartalmaznak, ezek a gyógyszerek meglehetősen mérgezőek.

    Az antibiotikumok egyes csoportjai, például a szulfonamidok, a folsav (folát) szintézisének kompetitív inhibitorai, ami fontos előzetes lépés a nukleinsavak szintézisében.

    A szulfanilamidok képesek gátolni a folsav szintézisét, mivel hasonlóak a közbenső vegyülethez - a para-aminobenzoesavhoz, amelyet egy enzim segítségével folsavvá alakítanak.

    Az ilyen vegyületek szerkezeti hasonlósága a para-aminobenzoesav és a szulfonamid közötti versenyt eredményezi az intermedier folsavvá történő átalakításáért felelős enzim között. Ez a reakció visszafordítható a vegyi anyag eltávolítása után, amely gátláshoz vezet, és nem vezet a mikroorganizmusok halálához..

    Egy olyan antibiotikum, mint például a rifampicin, az RNS megkettőzéséért felelős baktérium-enzim megkötésével zavarja a baktériumok szintézisét. Az emberi sejtek és baktériumok hasonló, de nem azonos enzimeket használnak, tehát a gyógyszerek terápiás adagokban történő alkalmazása nem gyakorol káros hatást az emberi sejtekre.

    A hatás spektruma szerint

    Az antibiotikumokat a hatásspektrumuk alapján lehet besorolni:

    • szűk spektrumú gyógyszerek;
    • széles spektrumú gyógyszerek.

    A keskeny hatású szerek (például a penicillin) elsősorban a gram-pozitív mikroorganizmusokat érintik. A széles spektrumú antibiotikumok, mint például a doxiciklin és a kloramfenikol, mind a gram-pozitív, mind pedig a néhány negatív mikroorganizmust érintik.

    A gram-pozitív és a gram-negatív kifejezéseket azoknak a baktériumoknak a megkülönböztetésére használják, amelyekben a sejtfalak vastag hálóú peptidoglikánból (peptid-cukor polimerből állnak), és a baktériumok között, amelyek sejtfallal csak vékony peptidoglikán rétegeket tartalmaznak.

    Eredet szerint

    Az antibiotikumok származásuk szerint természetes antibiotikumokba és félszintetikus antibiotikumokba (kemoterápiás szerek) lehet besorolni.

    A következő csoportok tartoznak a természetes antibiotikumok kategóriájába:

    1. Béta-laktám készítmények.
    2. Tetraciklin sorozat.
    3. Aminoglikozidok és aminoglikozidok.
    4. A makrolidok.
    5. Klóramfenikol.
    6. rifampicin.
    7. Polién készítmények.

    Jelenleg 14 félszintetikus eredetű antibiotikum van. Ezek tartalmazzák:

    1. szulfonamidok.
    2. Fluorokinol / kinolon csoport.
    3. Imidazol-készítmények.
    4. Oxikinolin és származékai.
    5. Nitrofurán származékok.
    tartalom ↑

    Az antibiotikumok használata és használata

    Az antimikrobiális szerek alkalmazásának alapelve azon a garancián alapul, hogy a beteg olyan gyógyszert kap, amelyre a cél mikroorganizmus érzékeny, olyan koncentrációban, amely elég hatékony ahhoz, hogy hatásos legyen, de ne okozzon mellékhatásokat, és elegendő ideig biztosítja a fertőzés teljes kiküszöbölését..

    Az antibiotikumok az ideiglenes expozíció spektrumában különböznek. Néhányuk nagyon specifikus. Mások, például a tetraciklin, különféle baktériumok széles köre ellen hatnak..

    Különösen hasznosak a vegyes fertőzések elleni küzdelemben és a fertőzések kezelésében, amikor nincs idő az érzékenységi tesztek elvégzésére. Míg egyes antibiotikumok, például a félszintetikus penicillinek és kinolonok, szájon át is bevehetők, másoknak intramuszkuláris vagy intravénás injekcióként kell beadni őket..

    Az antimikrobiális szerek alkalmazásának módszereit az 1. ábra szemlélteti..

    Az antibiotikumok beadási módszerei

    Az antibiotikumterápiát az antibiotikumok felfedezésének első napjaitól kezdődő probléma a baktériumok rezisztenciája az antimikrobiális szerekkel szemben.

    A gyógyszer szinte az összes baktérium elpusztíthatja a betegséget, de a baktériumok, amelyek genetikailag kevésbé érzékenyek erre a gyógyszerre, túlélhetnek. A gén metabolizmusa révén tovább szaporodnak és átviszik más baktériumokkal szembeni ellenálló képességüket.

    Az antibiotikumok véletlenszerű és pontatlan használata hozzájárul a baktériumrezisztencia terjedéséhez.

    Antibiotikumok: tulajdonságok és osztályozás

    Az antimikrobiális terápiát (antibiotikumokat) olyan gyógyszerek felhasználásával végzik, amelyeknek szelektív célja a fertőző betegségek kórokozóinak, például baktériumok, gombák, protozoák, vírusok aktivitásának visszaszorítása. A szelektív hatás alatt csak a mikroorganizmusokkal szembeni aktivitást értjük, miközben fenntartjuk a gazdasejtek életképességét, és a mikroorganizmusok bizonyos típusaira és nemzetségeire gyakorolt ​​hatást. Ezért meg kell különböztetni az antimikrobiális szereket azoktól az antiszeptikumoktól, amelyek nem szelektíven hatnak a mikroorganizmusokra, és amelyeket az élő szövetekben való megsemmisítésére használnak, valamint a fertőtlenítőszereket, amelyek a mikroorganizmusok megkülönböztethetetlen megsemmisítésére szolgálnak élő organizmuson kívül (ápolószerek, felületek stb.).

    Mik az antibiotikumok?

    Az antibakteriális gyógyszerek (vagy egyszerűen „antibiotikumok”) kifejezés, amelyet az antimikrobiális szerek legreprezentatívabb és legszélesebb körben alkalmazott osztályának megjelölésére használnak, szűkebb jelentéssel bír, ám ezek közül néhánynak a baktériumok mellett más mikroorganizmusok is tartalmazhatnak.

    Az antibiotikumok besorolása forrás szerint

    Az antimikrobiális szerek a gyógyszerek legnagyobb csoportja. Tehát Oroszországban jelenleg több mint 30 különféle csoportot használnak, és a gyógyszerek (a generikumok kivételével) száma meghaladja a 300-at. A termelési forrásokatól függően az antibiotikumokat három csoportra osztják:

    • Természetes antibiotikumok - mikroorganizmusok által termelt (például benzilpenicillin).
    • Félszintetikus antibiotikumok - a természetes struktúrák módosulása eredményeként (ampicillin).
    • Szintetikus antibiotikumok (kinolonok, nitroimidazolok).

    Jelenleg azonban az ilyen rendszerezés részben elvesztette relevanciáját, mivel egyes természetes antibiotikumokat (kloramfenikolt stb.) Kizárólag kémiai szintézissel állítanak elő..

    Az antibiotikumok fő tulajdonságai és rezisztencia

    Az antimikrobiális szerek a kémiai szerkezet és a hatásmechanizmus különbségei ellenére számos specifikus tulajdonsággal rendelkeznek.

    1. Az antimikrobiális szerek eredetiségét az határozza meg, hogy más gyógyszerekkel ellentétben hatásukat nem az emberi szövetek, hanem a mikroorganizmusok sejtjei célozzák meg..
    2. Az antimikrobiális aktivitás nem állandó, de idővel csökken, a gyógyszerrezisztencia (rezisztencia) kialakulása miatt a mikrobákban. A stabilitás (rezisztencia) természetes biológiai jelenség, és szinte lehetetlen elkerülni.
    3. A gyógyszer-rezisztens kórokozók veszélyt jelentenek nem csak a betegtől, akitől elszigeteltek, hanem más embereket is, akár időről és helyről elválasztva is, és a világ minden országában veszélyt jelentenek a nemzetbiztonságra. Ez az oka annak, hogy a patogén mikroorganizmusok antibiotikumrezisztenciájának növekedését megfékező intézkedések kidolgozása ma globális méretűvé vált..

    Hogyan alakul ki az antibiotikum-rezisztencia?

    A rezisztencia kialakulásának leggyakoribb mechanizmusai:

    • a gyógyszerhatás céljának módosítása (például az atipikus penicillint kötő fehérjék kialakulása a sztafilokokkuszokban a metilin-rezisztens S. aureus [MRSA] törzsek megjelenéséhez vezet, és a vírusrészecskék M2-csatornáinak konformációja a rimantadinnal szemben rezisztens A típusú influenzavírus megjelenéséhez vezet);
    • enzimatikus inaktiválás (β-laktám antibiotikumok hidrolízise (bizonyos gram-pozitív és gram-negatív baktériumok β-laktamázjai, aminoglikozidok inaktiválása aminoglikozidokat módosító enzimekkel);
    • a gyógyszerek aktív eltávolítása (kiáramlása) a mikrobiális sejtekből (például a Pseudomonas aeruginosa aktívan felszabadíthatja a karbapenémeket és fluorokinolonokat);
    • a mikrobiális sejt külső struktúrájának permeabilitásának csökkenése (oka lehet a Pseudomonas aeruginosa és más baktériumok rezisztenciája az aminoglikozidokkal, valamint egyes Candida gombákkal az azolcsoport gombaellenes gyógyszereivel szemben);
    • "megoldás" kialakulása (meticillin-rezisztens staphylococcusok).

    Az antibiotikumok besorolása hatásmechanizmus szerint

    Az antimikrobiális szerek fő farmakodinámiás tulajdonságai a spektrum és az aktivitás foka egy adott mikroorganizmus típushoz viszonyítva. A gyógyszer aktivitásának kvantitatív kifejeződését annak minimális gátló koncentrációjának (MIC) tekintik, amely egy adott kórokozóra vonatkozik, míg minél kisebb, annál aktívabb a gyógyszer e kórokozóval szemben. Nagyon jelentős, hogy az elmúlt években az antimikrobiális szerek farmakodinámiájának értelmezése kibővült, hogy magában foglalja a testben vagy egy mesterséges modellben található gyógyszerkoncentráció és aktivitása közötti összefüggést..

    Ennek alapján az antibiotikumok két csoportját meg lehet különböztetni:

    1. Az „koncentrációtól függő” antimikrobiális aktivitással rendelkező antibiotikumok (például aminoglikozidok, fluorokinolonok, lipopeptidek) az a jellemző, hogy a baktériumhalál mértéke korrelál az antibiotikum koncentrációjával a biológiai közegben, különösen a vérszérumban. Ezért az ilyen hatású antibiotikum adagolási rend célja a gyógyszer maximális tolerálható koncentrációjának elérése.
    2. Az „időfüggő” aktivitású antibiotikumok (penicillinek, cefalosporinok, karbapenemok, vankomicin) a legfontosabb feltétel a koncentráció hosszú távú fenntartása viszonylag alacsony szinten (3-4-szer magasabb, mint az IPC). Sőt, a gyógyszer koncentrációjának növekedésével a kezelés hatékonysága nem növekszik. Az ilyen gyógyszerek adagolási rendjének célja az, hogy a vér szérumában és a fertőzés középpontjában az antibiotikum koncentrációja, amely négyszer nagyobb, mint egy adott kórokozó MPC-je, az adagok közötti 40-60 időtartamon keresztül.

    Az antibiotikumok osztályozása kémiai szerkezet és származás szerint

    Az antimikrobiális szerek hatásának típusa:

    • "Tesztek" (baktériumölő, fungicid, viricid vagy protozoacid), amely a fertőző ágensek életképességének (halálának) visszafordíthatatlan károsodásaként értendő.
    • „Statikus” (bakteriosztatikus, fungisztatikus, virietatikus, protozoasztázisos), amelyben a kórokozó szaporodása megáll vagy megáll.

    Nem szabad megfeledkezni arról, hogy ugyanazok a gyógyszerek „cid” és „statikus” hatással lehetnek. Ezt a gyógyszer koncentrációjának típusa és a kórokozóval való érintkezés időtartama határozza meg. A makrolidok általában bakteriosztatikus hatást mutatnak, de nagy koncentrációkban (2–4-szer nagyobb, mint a BMD) képesek baktériumölő hatást gyakorolni az β-hemolitikus A csoport streptococcusra (BHCA) és a pneumococcusra..
    Az antibiotikumok baktériumölőkre és bakteriosztatikumokra történő felosztása csak életveszélyes fertőzések kezelésében vagy elnyomott immunitású betegek jelenlétében fontos. Ezekben az esetekben a bakteriosztatikus gyógyszerek hatása lehet elégtelen, mivel ezek csak gátolják a mikroorganizmusok szaporodását, és az immunrendszernek be kell fejeznie a kórokozók teljes eltávolítását. Ezért a baktériumölő antibiotikumokat tekintik választott gyógyszereknek súlyos fertőzések (például fertőző endokarditisz, osteomyelitis, meningitis, szepszis) vagy csökkent immunitású betegek (például neutropeniás láz) kezelésére..
    Az antimikrobiális gyógyszereket, más gyógyszerekhez hasonlóan, csoportokra és osztályokra osztják, ami nagy jelentőséggel bír a hatáskör, a farmakokinetikai tulajdonságok, a nemkívánatos gyógyszerreakciók jellege stb. Megértése szempontjából. Helytelen azonban egy csoportba (osztályba, generációhoz) tartozó összes gyógyszert felcserélhetőnek tekinteni. Ugyanazon generációs gyógyszerek között, amelyek kémiai szerkezetükben kissé eltérnek, lehetnek jelentős különbségek az okozott hatásokban. Például a harmadik generációs cefalosporinok közül csak a ceftazidimnek és a cefoperazonnak van klinikailag jelentős antiszeptikus hatása. Egy másik példa a farmakokinetika különbsége: Az 1. generációs cefalosporinok (cefazolin) nem alkalmazhatók bakteriális meningitis kezelésére, mivel a vér-agy gáton (BBB) ​​áteresztőképesség nem megfelelő..

    Az antibiotikumok besorolása a hatás spektruma alapján

    Az antibiotikumok évtizedek óta hagyományosan "szűk" (például benzilpenncillin) és egy "széles" (tetraciklin) spektrumú antimikrobiális aktivitással bírnak. Manapság ez a megosztás feltételesnek tűnik, és nem tekinthető megbízható kritériumnak bizonyos antibiotikumok klinikai jelentőségének szempontjából, mivel:

    1. A legtöbb fertőzést egyetlen (vezető) kórokozó okozza, tehát a spektrum "túlzott" szélessége nemcsak nem jelent előnyt, hanem veszélyes a normál mikroflóra elnyomása szempontjából is. Ezért törekedni kell a lehető legszűkebb aktivitású spektrumú gyógyszerek alkalmazására, különösen izolált kórokozóval..
    2. A mikroorganizmusok megszerzett rezisztenciáját nem veszik figyelembe, amelynek eredményeként például a tetraciklinek, amelyek eredetileg a legfontosabb patogének ellen aktívak voltak, spektrumuk jelentős részét "elvesztették". Következésképpen inkább tanácsos az antimikrobiális szerek mérlegelése bizonyítottan, lehetőleg randomizált vizsgálatokban, egy adott fertőzés klinikai és mikrobiológiai hatékonysága szempontjából..

    A helyes antibiotikum a kezelés sikerének kulcsa

    Az antimikrobiális szerek farmakokinetikai tulajdonságai között a testben történő megoszlás, a különféle szöveti gátak áthatolása, a fertőzés fókuszán való áthatolás képessége és a megfelelő terápiás koncentráció létrehozása abban rejlik, hogy egy adott beteg számára gyógyszert választanak. Ezenkívül az intracellulárisan lokalizált mikroorganizmusok által okozott fertőzések sikeres kezelése érdekében az antimikrobiális szereknek nemcsak az extracelluláris térben, hanem a sejtekben is terápiás szintet kell létrehozniuk..

    Hogyan válasszuk ki a megfelelő antibiotikumokat?

    • Orálisan beadott antibiotikumok esetében a farmakokinetikai paraméter, mint például a biológiai hozzáférhetőség, kiemelkedő jelentőségű.
    • Egy másik paraméter - a felezési idő - meghatározza a gyógyszer beadásának gyakoriságát. Értéke egyaránt függ a gyógyszerek szerkezeti jellemzőitől és az antibiotikumokat (veséket, májat) eltávolító szervek állapotától, amelynek működését figyelembe kell venni az antimikrobiális szerek adagolási rendjének meghatározásakor.

    Az antibiotikumok hatása a bél mikroflórájára és immunitására

    Az antibiotikumok és - kisebb mértékben - az egyéb antimikrobiális szerek nemkívánatos hatásának fő jellemzője a hatás a személy normál mikroflórájára, leggyakrabban a szájüregre és a belekre. Ennek ellenére az esetek túlnyomó többségében a mikroflóra mennyiségi és kvalitatív összetételében bekövetkező változások nem jelentkeznek klinikailag, nem igényelnek korrekciót, és önmagukban mennek keresztül. Időnként antibiotikumokkal összefüggő hasmenés, orális vagy hüvelyi candidiasis alakulhat ki, amely megfelelő kezelést igényel. Meg kell jegyezni, hogy az antibiotikumok immunitás visszaszorítására vonatkozó széles körű véleménye téves. Ezenkívül az antibiotikumok bizonyos csoportjai stimulálhatják az immunválasz bizonyos részeit (makrolidok, fluorokinolonok stb.).

    Orvosi mikrobiológia: előadások az egyetemek számára (Alexander Sedov)

    Ezzel a kiadással folytatjuk az „Előadás megjegyzései” sorozatot. Segíteni a hallgatót ”, amely tartalmazza a humanitárius egyetemeken tanult tudományágak legjobb előadásait. Az anyag összhangban van az „Orvosi mikrobiológia” kurzus tantervével. A könyv felhasználásával a vizsga előkészítése során a hallgatók rendkívül rövid idő alatt képesek lesznek rendszerezni és konkretizálni a tudományág tanulmányozása során megszerzett ismereteket; összpontosítson az alapfogalmakra, azok jeleire és jellemzőire; megfogalmazza a lehetséges vizsgakérdésekre adott válaszok hozzávetőleges felépítését (tervét). Ez a könyv nem helyettesíti a tankönyveket az alapvető ismeretek megszerzéséhez, hanem a vizsgák átadásának eszközeként szolgál.

    Tartalomjegyzék

    • 1. kérdés: A mikrobiológia alapjai. A mikroorganizmusok osztályozása
    • 2. kérdés: A mikroorganizmusok morfológiájának jellemzői
    • 3. kérdés: A baktériumsejt választható szerkezeti elemei
    • 4. kérdés: A táplálkozás és a baktériumok anyagcseréjének jellemzői
    • 5. kérdés: A fehérjék és szénhidrátok anyagcseréjének jellemzői a baktériumokban
    • 6. kérdés: Növekedés és szaporodás. Baktériumok genetikája
    • 7. kérdés: A genom funkcionális egységei. Bakteriális sejtek variabilitása
    • 8. kérdés: Az emberi test normál mikroflóra
    • 9. kérdés: A bőr és a felső légutak normális mikroflóra
    • 10. kérdés: A felső emésztőrendszer mikrobiocenózisa
    • 11. kérdés. A gyomor-bél traktus középső és alsó részeinek mikrobiocenózisa
    • 12. kérdés - Urogenitális rendszer mikrobiocenosis
    • 13. kérdés. Dysbacteriosis
    • 14. kérdés: A dysbiosis kezelése
    • 15. kérdés: A kemoterápia fogalma
    • 16. kérdés: A kemoterápiás gyógyszerek osztályozása kémiai szerkezet szerint
    • 17. kérdés: Az antibiotikumok osztályozása
    • 18. kérdés: Az antibiotikumok hatásmechanizmusa. Antimikrobiális szövődmények

    Az Orvosi Mikrobiológia könyv következő bevezető töredéke: előadási jegyzetek az egyetemek számára (Alekszandr Sedov) könyvtársunk bocsátotta rendelkezésre, liter.

    17. kérdés: Az antibiotikumok osztályozása

    1. Az antibiotikumok fő osztályozása

    Az antibiotikumok osztályozása számos különféle elven alapul..

    Az előállítási módszer szerint fel vannak osztva:

    • félszintetikus (a kezdeti szakaszban természetes módon nyerik őket, majd a szintézist mesterségesen végzik).

    A legtöbb antibiotikum gyártója:

    de beszerezhetők:

    • magasabb növények (illékony)

    • állatok és halak szövetei (eritrin, etericid).

    Akció iránya szerint:

    A hatás spektruma (az antibiotikumok által befolyásolt mikroorganizmusok száma) szerint fel vannak osztva:

    • széles spektrumú gyógyszerek (3. generációs cefalosporinok, makrolidok);

    • szűk spektrumú gyógyszerek (cikloserin, lincomicin, benzilpenicillin, klindamicin).

    Vegye figyelembe, hogy bizonyos esetekben a szűk spektrumú gyógyszerek előnyösebbek lehetnek, mivel nem gátolják a normális mikroflórát.

    2. Besorolás kémiai szerkezet szerint

    A kémiai szerkezet szerint az antibiotikumokat fel kell osztani:

    • Béta-laktám antibiotikumok - a molekula alapja a béta-laktám gyűrű. Ezek tartalmazzák:

    - A penicillinek a természetes és félszintetikus antibiotikumok egy csoportja, amelynek molekulája 6-aminopenicillánsavat tartalmaz, amely két gyűrűből áll - tiazolidonból és béta-laktámból. Közülük a következők:

    bioszintetikus (penicillin G - benzilpenicillin),

    aminopenicillinek (amoxicillin, ampicillin, becampicillin),

    félszintetikus „antisztafilokokus” penicillinek (oxacillin, meticillin, kloxacillin, dicloxacillin, fluxloxacillin), amelyek fő előnye a mikrobiális béta-laktamázokkal szembeni ellenállás, elsősorban a sztafokokok;

    - a cefalosporinok természetes és félszintetikus antibiotikumok, amelyeket 7-aminocephalosporic savval nyernek, és cefemikus (szintén béta-laktám) gyűrűt tartalmaznak, azaz szerkezetükben nagyon közel állnak a penicillinekhez. Osztották cefalosporinokra:

    1. generáció: zeporin, cefalotin, cefalexin;

    2. generáció - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefamandol (mandol);

    3. generáció - cefuroxim (ketocef), cefotaxim (claforan), cefuroxime axetil (zinnat), ceftriaxone (longacef), ceftazidime (fortum);

    4. generáció - cefepime, cefpirome (cefrom, kaiten) és mások.

    - monobaktámok - aztreonam (azactam, nebactam);

    - karpenemok - meropenem (meronem) és imipin. Ezenkívül az imipinem csak egy specifikus renális dehidropeptidáz-gátlóval, cilastatin-imipin / cilastatin-nal (tienam) kombinációban használható;

    • Aminoglikozidok - tartalmaznak egy aminocs cukrot, amelyet egy glikozid-kötés köti össze a molekula többi részével (aglikon fragmentummal). Ide tartoznak: sztreptomicin, gentamicin (garamicin), kanamicin, neomicin, monomicin, szizomicin, tobramicin (tobra) és félszintetikus aminoglikozidok - spektinomicin, amikacin (amikin), netilmicin (netillin);

    • Tetraciklinek - a molekula alapja egy multifunkcionális hidronaftacén vegyület, amelynek általános neve tetraciklin. Közöttük vannak a természetes tetraciklinok - tetraciklin, oxitetraciklin (klinimicin) és a félszintetikus tetraciklinok - metaciklin, klórtetrin, doxi-ciklin (vibramicin), minociklin, roletetraciklin;

    • Makrolidok - az ebbe a csoportba tartozó készítmények molekulájukban egy vagy több szénhidrátmaradékhoz kapcsolódó makrociklusos laktongyűrűt tartalmaznak. Ide tartoznak: eritromicin, oleandomicin, roxitromicin (rulide), azitromicin (sumamed), klaritromicin (clacid), spiramicin, diritromicin;

    • Linkozamidok - ezek a következők: lincomicin és klindamicin. Ezen antibiotikumok farmakológiai és biológiai tulajdonságai nagyon közel állnak a makrolidekhöz, és bár kémiailag teljesen különféle gyógyszerek, néhány orvosi forrás és a kemoterápiás gyógyszereket gyártó gyógyszergyártó társaságok, például a delacin C, a linkozamineket makrolidek közé sorolják;

    • Glikopeptidek - ennek a csoportnak a készítményei molekulájukban szubsztituált peptidvegyületeket tartalmaznak. Ide tartoznak: vankomicin (vancacin, diatracin), teikoplanin (targotsid), daptomycin;

    • Polipeptidek - ennek a csoportnak a készítményei molekulájukban tartalmaznak polipeptidvegyületek maradványait, ideértve a következőket: gramicidin, M és B polimicinek, bacitracin, kolistin;

    • Polének - ennek a csoportnak a készítményei molekulájukban számos konjugált kettős kötést tartalmaznak. Ide tartoznak: amfotericin B, nisztatin, levorin, natamicin;

    Antraciklin antibiotikumok - ide tartoznak a daganatellenes antibiotikumok - doxorubicin, carminomycin, rubomycin, aclarubicin.

    Számos, a gyakorlatban széles körben alkalmazott antibiotikum létezik, amelyek nem tartoznak a felsorolt ​​csoportok egyikébe - foszfomicin, fusidinsav (fusidin) rifampicin.

    Az antibiotikumok, más kemoterápiás szerekhez hasonlóan, antimikrobiális hatásának alapja a mikrobiális sejtek metabolizmusának megsértése.

    Tartalomjegyzék

    • 1. kérdés: A mikrobiológia alapjai. A mikroorganizmusok osztályozása
    • 2. kérdés: A mikroorganizmusok morfológiájának jellemzői
    • 3. kérdés: A baktériumsejt választható szerkezeti elemei
    • 4. kérdés: A táplálkozás és a baktériumok anyagcseréjének jellemzői
    • 5. kérdés: A fehérjék és szénhidrátok anyagcseréjének jellemzői a baktériumokban
    • 6. kérdés: Növekedés és szaporodás. Baktériumok genetikája
    • 7. kérdés: A genom funkcionális egységei. Bakteriális sejtek variabilitása
    • 8. kérdés: Az emberi test normál mikroflóra
    • 9. kérdés: A bőr és a felső légutak normális mikroflóra
    • 10. kérdés: A felső emésztőrendszer mikrobiocenózisa
    • 11. kérdés. A gyomor-bél traktus középső és alsó részeinek mikrobiocenózisa
    • 12. kérdés - Urogenitális rendszer mikrobiocenosis
    • 13. kérdés. Dysbacteriosis
    • 14. kérdés: A dysbiosis kezelése
    • 15. kérdés: A kemoterápia fogalma
    • 16. kérdés: A kemoterápiás gyógyszerek osztályozása kémiai szerkezet szerint
    • 17. kérdés: Az antibiotikumok osztályozása
    • 18. kérdés: Az antibiotikumok hatásmechanizmusa. Antimikrobiális szövődmények

    Az Orvosi Mikrobiológia könyv következő bevezető töredéke: előadási jegyzetek az egyetemek számára (Alekszandr Sedov) könyvtársunk bocsátotta rendelkezésre, liter.