Hideg- és influenzakezelés

  • itthon
  • Minden
  • Antibiotikumok fluorokinolon csoport

Antibiotikumok fluorokinolon csoport

A kinolokat 1962 óta széles körben használják az orvostudományban farmakokinetikájuk és biológiai hozzáférhetőségük miatt. A kinolokat két fő csoportra osztják:

A fluorokinolonokat antibakteriális hatás jellemzi, amely lehetővé tette azok helyi kezelésében szem és fül cseppek formájában történő alkalmazását..

A fluorokinolonok hatékonyságát hatásuk mechanizmusa határozza meg - gátolják a DNS-girázt és a topoizomerázt, amelyek megzavarják a kórokozó sejtekben a DNS-szintézist.

A fluorokinolonok előnyei a természetes eredetű antibiotikumokkal összehasonlítva tagadhatatlanok:

  • Széles spektrumú.
  • Magas biohasznosulás és szövet behatolás.
  • Hosszú időn át történő eltávolítás a testből, ami poszt-antibiotikus hatást eredményez.
  • Könnyen felszívódik a gyomor-bél nyálkahártyájában.

A széles alkalmazási kör és az egyedülálló baktériumölő hatás (a szervezetekre gyakorolt ​​hatás a növekedés és alvás közben) miatt a fluorokinolon csoportba tartozó antibiotikumokat urogenitális betegségek, prosztata kezelésére használják.

Fluorokinolonok - antibiotikumok (gyógyszerek)

A fluorokinolonok osztályozása képviseli a fő generációt, amelyek mindegyikét fejlettebb antimikrobiális hatás jellemzi:

A legerősebb antibiotikumok

Az emberiség folyamatosan keresi a legerősebb antibiotikumot, mert csak egy ilyen gyógyszer garantálja a sok halálos betegség gyógyítását. A széles spektrumú antibiotikumokat tekintik a leghatékonyabbnak - képesek mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumok befolyásolására.

A cefalosporin antibiotikumok széles skálájúak. Hatásuk mechanizmusa a patogén sejt sejtmembránjainak fejlődésének gátlásához kapcsolódik. Az antibiotikumok ezen sorozatának minimális mellékhatásai vannak, és nem befolyásolja az emberi immunitást..

A cefalosporinok egyik hátránya tekinthető hatékonyságuknak a nem szaporodó baktériumokkal szemben. A sorozat legerősebb gyógyszere a Belgiumban gyártott Zeftera, injekciós formában kapható.

A makrolidok antibiotikus gyógyszerek, amelyek egyik előnye az, hogy alacsony a szervezetre kifejtett toxicitás, és az adagotól függően bakteriosztatikus és baktericid hatással lehetnek a mikroorganizmusokra..

A fluorokinolonok nagyon hatékonyak különféle fertőzésekben és azok lokalizációjában. A fluorokinolonok az egyetlen olyan antibiotikumok, amelyek versenyezhetnek a B-laktám gyógyszerekkel.

A legújabb generáció gyógyszerei a levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - amelyek megkülönböztető tulajdonsága a tüdőgyulladás kórokozójának fokozott hatása.

A karbapenemek az antibiotikumok olyan csoportja, amely a B-laktámokhoz tartozik. Ennek a sorozatnak a gyógyszereit általában tartalék gyógyszereknek tekintik, de különösen súlyos esetekben a kezelés alapjául szolgálnak. A karbapenemek injekciózhatók a gyomorban való alacsony felszívódás miatt, de jó biológiai hozzáférhetőségük és széles eloszlásuk a testben.

Számos mellékhatást és mellékhatást kiegyenlít az antibiotikum hatékonysága. A karbapenemeket orvos szigorú felügyelete alatt kell bevenni, mivel ezek rohamokat okozhatnak, különösen vesebetegség esetén. A beteg jólétében bekövetkező bármilyen változás esetén ezt a kezelő orvosnak figyelembe kell vennie..

A penicillin antibiotikumok baktériumölő B-laktámok. Nem ajánlott a penicillinek más antibiotikumokkal egyidejű használata. A legtöbb penicillin típusú antibiotikumot csak az injekcióval adják be, mivel a gyógyszer pusztulásának a kockázata a gyomor savas környezetében van.

Néhány penicillin készítmény már elvesztette hatékonyságát, és jelenleg a klinikusok nem használják, mivel tehetetlenségük van bizonyos baktériumtípusokon, amelyek mutáltak és elvesztették érzékenységüket a penicillinekkel végzett antibiotikumos terápiában..

Milyen betegségek esetén használják a fluorokinolon antibiotikumokat??

A fluorokinoloncsoportba tartozó antibiotikumok alkalmazásának betegségei a következők:

  • Vérmérgezés.
  • Gonorrea.
  • A prosztatagyulladás.
  • Húgyúti és medencefertőzések.
  • Bélfertőzések.
  • Felső és alsó légúti fertőzések.
  • Agyhártyagyulladás.
  • lépfene.
  • Tuberkulózis.
  • Fertőzések diagnosztizált cisztás fibrózisban szenvedő betegekben.
  • Széles körben alkalmazott, fluorokinolonokon alapuló gyógyszerek a szembetegségek kezelésére, amelyek hozzájárulnak a következőkhöz:

A gyógyszer magas szintű behatolása a szem szöveteibe még ép szaruhártyán keresztül is.
A terápiásán jelentős koncentrációt néhány perc alatt érik el helyi alkalmazás mellett.

A fluorokinolonok alkalmazása a szemhéjak különféle fertőzései, kötőhártya, szaruhártya betegségei esetén, valamint mechanikai sérülések és műtéti beavatkozás utáni megelőzés céljából javasolt..

A fluorokinolonok alkalmazásának ellenjavallata az allergiás reakció, a terhesség és szoptatás, valamint gyermekkori és serdülőkori kockázatát jelentheti..

A fluorokinolonok elsősorban a vesékben és a májban ürülnek, ezért csökkent vesefunkciójú vagy májbetegségben szenvedő betegek esetében a gyógyszer adagjának módosítására lehet szükség..

Az egyik leggyakoribb betegség, amellyel a fluorokinolonok megbirkózhatnak, a bakteriális prosztatitisz, elsősorban a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatásának, a testnedvekben lévő gyógyszerkoncentrációnak és a gyógyszernek a betegek általi könnyű toleranciája miatt..

Egy másik félelmetes betegség, amely évente ezrek életét igényli, a tüdőgyulladás. A betegséget okozó baktériumok rezisztensek a hagyományos antibiotikus gyógyszerekkel szemben, így a klinikusok a fluorokinolont tartalmazó gyógyszereket veszik igénybe.

A fluorokinolonok korai generációi nem adták a kívánt eredményt, mivel a pneumococcus, a tüdőgyulladás fő okozója, gyenge természetes aktivitása miatt. A fluortartalmú kinolonok negyedik generációja azonban hatékony a tüdőgyulladás ellen, különösen a levofloxacin gyógyszer, amely kétféle formában kapható injekcióhoz és szájon át..

A Sparfloxacin csak tabletta formában kapható, és nem kevésbé hatékony antibakteriális terápiában. Annak ellenére, hogy ezeknek a gyógyszereknek a használata jelentős előnyökkel jár, számos mellékhatással jár:

  • Jelentősen növekszik a bőr ultraibolya-érzékenysége.
  • A pulzus változása, mely ritmuszavart okoz.
  • Ezekre a tényezőkre tekintettel a kezelésre szánt gyógyszereket fel kell rendelni az előnyök és a lehetséges kockázatok gondos elemzésével.

A klamidia által okozott urogenitális fertőzések kezelésére fluorokinolonok kezelését írják elő, együttesen a makrolidokkal. A makrolidek kifejezett antichlamidialis aktivitással bírnak, a sorozat leghíresebb és leggyakrabban használt gyógyszere az eritromicin. Az eritromicin-kezelés időtartama általában egy-két hét..

A fluorokinolonok kevésbé aktívak a chlamydia vonatkozásában, de jól kezelik a gonorrhoea, a különféle cocciok és rudak okozta fertőzéseket, ezért komplex terápiában javallottak. Emellett számos fluorokinolon és makrolid gyógyszert írnak elő a bakteriális prosztatagyulladás kezelésére. A egy hónapos kezelés látható eredményekhez vezetett - a tünetek jelentős csökkenéséhez és a vérkép javulásához.

A kinolon / fluor-kinolon csoport készítményei (antibiotikumok) - leírás, osztályozás, generációk

A fluorokinolonokat több generációra osztják, és az antibiotikumok minden következő generációja erősebb, mint az előző.

I generáció:

  • pipemidinsav (pipemidinsav);
  • oxolinsav;
  • nalidixinsav.

II generáció:

  • ciprofloxacin;
  • peflo;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • lomefioxacin.

III generáció:

IV generáció (légzőkészülék):

A modern antibiotikumok sok, néha akár halálos betegséggel is megbirkózhatnak, ám ennek cseréjére óvatos és még óvatos hozzáállást igényelnek, és nem adnak meg bűnbánatot. A beteg semmiképpen sem szabad egyedül antibiotikumterápiában részt vennie, a gyógyszer szedésének bonyolultságának tudatlansága katasztrofális következményekhez vezethet..

Az antibiotikumok egy bizonyos fegyelem betartása is - bizonyos gyógyszerek szedésének időközének pontosan azonosnak kell lennie, és az alkohol-ellenes étrend betartása is természetesen némi kellemetlenséget okoz, de az egészség helyreállításához képest semmi..

A modern életciklus gyengíti az emberi immunrendszert, a fertőző betegségek okozói mutálnak és rezisztenssé válnak a penicillin osztály fő kémiai készítményeivel szemben.

Ennek oka a lakosság irracionális, ellenőrizetlen használata és írástudatlansága orvosi jellegű kérdésekben.

A múlt század közepének felfedezése - fluorokinolonok - lehetővé teszi számos veszélyes betegség sikeres megbirkózását, minimális negatív következményekkel járva a testre. Hat modern gyógyszert is felsoroltak az létfontosságú anyagok listáján.

Az alábbi táblázat segít abban, hogy teljes képet kapjon az antibakteriális szerek hatékonyságáról. Az oszlopok a kinolonok összes alternatív kereskedelmi nevét jelzik..

Címantibakteriális
akció és funkciók
Az analógok
savak
nalidixicCsak gram-negatív baktériumokkal nyilvánul meg.Nevigramon, Negram
PipemidianAz antimikrobiális hatások szélesebb spektruma és hosszú felezési idő.Palin
OxoiinsavA biohasznosulás magasabb, mint az előző kettőnél, de a toxicitás kifejezettebb.Gramurin
fluorokinolonok
NorfloxacinJól behatol az összes testszövetbe, különösen aktív a genitourinary rendszer grammjai és gram + kórokozói, shigellózis, prosztatagyulladás és gonorrhoea ellen..Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloxacmA pneumococcusok és a chlamydia okozta betegségek leküzdésére tervezték, és a tuberkulózis különösen rezisztens formáinak komplex kemoterápiájában is alkalmazzák..Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
pefloAz antimikrobiális hatékonyság súlyossága kissé rosszabb, mint az osztály többi vegyületén, de jobban hatol át a vér-agy gáton. A húgyúti patológiák kemoterápiájában alkalmazzák.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
CiprofloxacinJellemzi a maximális baktériumölő hatást a legtöbb gram-negatív patogén bacillussal szemben az orvostudomány különféle területein.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
levofloxacinMivel az Ofloxacin forgó izomerje, kétszer jobb az antimikrobiális hatás intenzitása szempontjából, és sokkal jobban tolerálható. Hatékony, különböző súlyosságú tüdőgyulladásban, sinusitisben és bronchitisben (a krónikus forma súlyosbodásának stádiumában).Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
iomefioxaeinA mikoplazma, a cocci és a chlamydia viszonylatában a baktériumölő aktivitás alacsony. A tuberkulózisos szemfertőzésekkel járó komplex antibiotikus terápia részeként írják elő.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
sparfloxacintSpektrum: mikoplazmák, chlamydia és gram-pozitív mikroorganizmusok, különösen aktívak a mikobaktériumok ellen. A legszembetűnőbb közül a leghosszabb az antibiotikum utáni hatás, de ez gyakran a fotodermatitis kialakulását is provokálja.Sparflo
A moxifloxacinA mai napig a leghatékonyabb gyógyszer a pneumokokkusz, a mikoplazma és a chlamydia, valamint a spórát nem képező anaerobok ellen.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
HemifloxacinMég a cocci és a fluorokinolonokkal szemben ellenálló bacillus ellen is aktívTény

A hatóanyag kémiai szerkezete sokáig nem tette lehetővé a fluorokinolon sorozat folyékony adagolási formáinak befogadását, és csak tabletta formájában voltak elérhetők. A modern gyógyszeripar szilárd választékot kínál cseppek, kenőcsök és más fajta antimikrobiális szerek számára.

Olvassa tovább: Tudja meg az antibiotikumok jelenlegi osztályozását paramétercsoportonként

Ezeket a vegyszereket az antimikrobiális aktivitás kémiai szerkezetének és spektrumának különbségei alapján szisztematizálják.

Az ilyen típusú kémiai készítmények egyetlen szigorú rendszerezése nincs. Osztják őket a molekulában levő fluoratomok helyzetével és számával mono-, di- és trifluor-kinolonokra, valamint légzőszervi és fluortartalmú csoportokra.

Az első kinolon antibiotikumok kutatásának és fejlesztésének folyamatában 4 generációs leket kaptunk. eszközök.

Ide tartoznak a Negram, Nevigramon, Gramurin és Palin, amelyeket nalidixinsav, pipemidinsav és oxolinsav alapján nyernek. A kinolon antibiotikumok a húgyúti bakteriális gyulladások kezelésében választott gyógyszerek, ahol elérik a maximális koncentrációt, mivel változatlanul ürülnek.

Hatékony a szalmonella, a shigella, a klebsiella és más enterobaktériumok ellen, de gyengén hatolnak be a szövetekbe, ami nem teszi lehetővé a kinolonok alkalmazását szisztémás antibiotikus terápiában, korlátozva bizonyos bél patológiákra.

A gram-pozitív cocci, a Pseudomonas aeruginosa és az összes anaerob rezisztens. Ezenkívül számos jelentős mellékhatást észlelnek vérszegénység, dispepszia, citopénia, valamint a májra és a vesére gyakorolt ​​káros hatások formájában (a kinolonok ellenjavalltak azoknál a betegeknél, akiknek ezen szervek diagnosztizált kóros betegségei vannak)..

Közel két évtizedes kutatási és fejlesztési kísérletek vezettek második generációs fluorokinolonok létrehozásához.

Az első a Norfloxacin volt, amelyet fluoratom hozzáadásával nyertünk egy molekulahoz (6-as helyzetben). A testbe való behatolás képessége, amely megnövekedett koncentrációt ért el a szövetekben, lehetővé tette a Staphylococcus aureus, sok gramm mikroorganizmus és néhány gramm + bot okozta szisztémás fertőzések kezelésére..

A ciprofloxacin vált az arany színvonalává, amelyet széles körben alkalmaznak az urogenitális gömb, tüdőgyulladás, hörghurut, prosztatagyulladás, antrax és gonorrhoea kezelésére..

Kevés mellékhatás van, ami hozzájárul a betegek jó toleranciájához.

Ez az osztály elnyerte a nevét, mivel nagy hatékonysággal rendelkezik az alsó és a felső légúti betegségek ellen. Baktericid hatású rezisztens (penicillinre és származékaira) pneumococcusokkal szemben a sinusitis, pneumonia és bronchitis sikeres kezelésének garanciája az akut stádiumban. Az orvosi gyakorlatban a levofloxacint (az Ofloxacin balkezes izomerét), a Sparfloxacint és a Temafloxacint használják.

Biológiai hozzáférhetőségük 100%, ami lehetővé teszi bármilyen súlyosságú fertőző betegségek sikeres kezelését..

A moxifloxacint (Avelox) és a hemifloxacint ugyanolyan baktericid hatás jellemzi, mint az előző csoport fluorokinolon kémiai készítményeit..

Gátolják a penicillin- és makrolid-rezisztens pneumococcusok, az anaerob és atipikus baktériumok (chlamydia és mycoplasma) aktivitását. Hatékony az alsó és a felső légutak fertőzésében, a lágy szövetek és a bőr gyulladásában.
Ide tartoznak a Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin és mások is. A klinikai vizsgálatok során azonban toxikusságukat és ennek megfelelően számos mellékhatást felfedtek. Ezért ezeket az elemeket kivonták a piacról, és manapság nem használják fel az orvosi gyakorlatban..

A rendkívül hatékony fluorokinolon osztályú gyógyszerek előállításához vezető út már nagyon hosszú..

Az egész 1962-ben kezdődött, amikor a nalidixinsavat véletlenszerűen nyerték ki klórkinből (maláriaellenes anyag)..

Ez a vegyület a tesztelés eredményeként mérsékelt bioaktivitást mutatott gram-negatív baktériumokkal szemben..

Az emésztőrendszer felszívódása szintén alacsony volt, ami nem tette lehetővé a nalidixinsav alkalmazását szisztémás fertőzések kezelésére. Ennek ellenére a gyógyszer magas koncentrációt ért el a szervezetből történő eltávolítás szakaszában, melynek eredményeként elkezdték alkalmazni az urogenitális gömb és a bél egyes fertőző betegségeinek kezelésére. A savat nem széles körben használják a klinikán, mivel a kórokozókban gyorsan kialakult a kórokozókkal szembeni rezisztencia..

A nalidixic, később előállított pipemidinsavak és oxolinsavak, valamint az ezekre alapozott gyógyszerek (Rosoxacin, Tsinoxacin és mások) kinolon antibiotikumok. Alacsony hatékonyságuk arra késztette a tudósokat, hogy folytassák a kutatást és hatékonyabb lehetőségeket hozzanak létre. 1978-ban végzett számos kísérlet eredményeként a norfloxacint szintetizálták úgy, hogy fluoratomot csatoltak egy kinolon molekulához. Magas baktériumölő hatása és biológiai hozzáférhetősége szélesebb körű felhasználást biztosított, és a tudósokat komolyan érdekelték a fluorokinolonok kilátásai és azok javulása.

A nyolcvanas évek eleje óta sok gyógyszert kaptak, amelyek közül 30-at klinikailag tesztelték, és 12-et széles körben alkalmaznak az orvosi gyakorlatban..

Bővebben: Az antibiotikumok feltalálója vagy az emberiség megmentésének története

Az alacsony antimikrobiális aktivitás és az első generációs gyógyszerek túlságosan szűk hatásköre hosszú ideje korlátozza a fluorokinolonok felhasználását kizárólag urológiai és bélbetegség esetén.

A későbbi fejlesztések azonban lehetővé tették olyan nagyon hatékony gyógyszerek előállítását, amelyek manapság versenybe szállnak az antibakteriális penicillin gyógyszerekkel és a makrolidokkal. A modern fluortartalmú készítmények megtalálják helyüket az orvostudomány különféle területein:

Az Enterobaktériumok alsó bélgyulladását a Nevigramon sikeresen kezelte..

Ahogy a csoport fejlettebb gyógyszereit hozzák létre, amelyek a legtöbb bacillussal szemben aktívak, az alkalmazási kör kibővült.

Az antimikrobiális fluorokinolontabletták számos kórokozó (különösen atipikus) elleni küzdelemében a szexuális úton terjedő fertőzések (például mikoplazmózis, chlamydia), valamint a gonorrhoea sikeres kemoterápiáját eredményezik.

A nőkben a penicillin-rezisztens törzsek által kiváltott bakteriális vaginosis szintén jól szolgálja a szisztémás és helyi kezelést..

A sztafilokokkusok és mycobacteriumok által okozott gyulladást és károsodott epidermiszt megfelelő osztályú gyógyszerekkel (Sparfloxacin) kezelik.

Mind szisztémásan (tabletták, injekciók), mind helyi alkalmazásra használják..

A harmadik generációs kémiai készítményeket, amelyek a kórokozó baktériumok túlnyomó többségével szemben nagyon hatékonyak, széles körben használják az ENT-szervek kezelésére. A paranofalis sinus gyulladását (sinusitis) gyorsan megállítja a levofloxacin és analógjai.

Ha a betegséget a legtöbb fluorokinolonnal szemben rezisztens mikroorganizmus törzsek okozzák, akkor javasolt Moxi- vagy Gemifloxacin.

A tudósok hosszú ideig nem voltak képesek stabil kémiai vegyületeket előállítani, amelyek alkalmasak folyékony adagolási formák előállítására. Ez megnehezítette a fluorokinolonok helyileg alkalmazható gyógyszerként való használatát. A készítmények továbbfejlesztésével azonban kenőcsöket és szemcseppeket kaptunk..

A Lomefloxacin, a Levofloxacin és a Moxifloxacin javallatos kötőhártya-gyulladás, keratitis, posztoperatív gyulladásos folyamatok kezelésére és utóbbi megelőzésére..

A fluorokinolontabletták és más légzőkészüléknek nevezett adagolási formák kiválóan megakadályozzák az alsó és a felső légutak pneumococcusok által okozott gyulladását. Makrolidekkel és penicillinszármazékokkal szemben rezisztens törzsekkel történő fertőzés esetén általában gemifloxacint és moxifloxacint írnak fel. Ezeket alacsony toxicitás jellemzi és jól tolerálhatók. A tuberkulózis komplex kemoterápiájában sikeresen használják a Lomefloxacint és a Sparfloxacint. Ez utóbbi azonban másoknál gyakrabban okoz negatív következményeket (fotodermatitis).

A fluorokinolonok a választott gyógyszerek a húgyúti rendszer fertőző betegségei elleni küzdelemben. Hatékonyan megbirkóznak mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív kórokozókkal, ideértve azokat is, amelyek rezisztensek az antibakteriális szerek más csoportjai számára..

A kinolon antibiotikumoktól eltérően a 2. és a későbbi generációk vese nem toxikus. Mivel a mellékhatás nincs kifejezett, a ciprofloxacint, a norfloxacint, a Lomefloxacint, az Ofloxacint és a levofloxacint a betegek jól tolerálják. Tabletta és injekciós oldat formájában írható elő.

Mint minden antibakteriális gyógyszer, a csoportba tartozó vegyi készítményeket is orvosi felügyelet mellett gondosan kell használni. Kizárólag olyan szakember írhat fel, aki képes kiszámítani az adagot és az alkalmazás időtartamát. A kiválasztás és a visszavonás függetlensége itt elfogadhatatlan.

Az antibiotikumterápia pozitív eredménye nagyban függ a kórokozó helyes meghatározásától. A fluorokinolonok rendkívül aktívak a következő kórokozó mikroflóra ellen:

  • Gram-negatív - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, antrac, Pseudomonas aeruginosa és mások.
  • Gram-pozitív - streptokokok, Clostridia, Legionella és mások.
  • Mycobacteria, beleértve a tubercle bacillust.

Az ilyen változatos antibakteriális aktivitás hozzájárul a széles körű alkalmazáshoz az orvostudomány különféle területein. Fluorokinolon gyógyszerek sikeresen kezelik urogenitális fertőzéseket, nemi úton terjedő betegségeket, tüdőgyulladást (ideértve az atipikus fertőzéseket is), krónikus hörghurut súlyosbodását, paranasalis sinus gyulladást, szemészeti bakteriális betegségeket, osteomyelitis, enterokolitiszt, mély bőrkárosodásokat, melyeket szuppresszió kísér..

A fluorokinolonokkal történő kezelésre alkalmazható betegségek listája nagyon széles. Ezenkívül ezek a gyógyszerek optimálisak a penicillin és a makrolidok hatástalansága esetén, valamint a súlyos természetesen.

Annak érdekében, hogy az antibiotikum-kezelés kizárólag haszonnal járjon, figyelembe kell venni a kémiai készítmények ezen csoportjának ellenjavallatait. A nalidixinsav és az oxolinsavak mérgezőek a vesékre, ezért veseelégtelenségben tilos. A modern gyógyszereknek szintén vannak súlyos korlátai..

A fluorokinolon antibiotikumok sorozatának teratogén hatása van (mutációkat és intrauterin rendellenességeket okoz), ezért a terhesség alatt tilos. A szoptatás ideje alatt újszülöttnél fontanelle-duzzanat és hidrocephalusz válthat ki.

Kis- és középkorú gyermekekben ezen vegyi anyagok hatására a csontok növekedése lelassul, így csak végső esetben lehet őket felírni (amikor a terápiás előny meghaladja a lehetséges károkat). Az idős embereknél fokozott az ínszakadás kockázata. Ezenkívül nem javasolt az antimikrobiális tabletta e csoportjának használata a diagnosztizált görcsös szindróma esetén..

Annak elkerülése érdekében, hogy helyrehozhatatlan károkat okozhasson a testének, szigorúan be kell tartania az orvosi előírásokat, és soha nem szabad gyógyszeresen kezelnie!

Olvassa tovább: Az egyedi antibiotikum-kompatibilitási adatok táblázatokban

Még mindig vannak kérdései? Ingyenes orvosi konzultációt kaphat most!

A gomb megnyomásával webhelyünk egy speciális oldalához vezet, amelyen visszacsatoló űrlap található az Ön profiljának szakembertől.

Ingyenes orvoskonzultáció

A modern gyógyszeriparban a fluorokinolon-antibiotikumok a gyógyszerek független csoportjába tartoznak, amelyeket a kémiai szintézis eredményeként nyernek, és széles spektrumúak. Magas farmakokinetikai tulajdonságokkal és kiváló penetrációval a sejtekbe és szövetekbe, ideértve a bakteriális és makroorganizmus membránokat..

Jelenleg az összes fluorokinolont négy fő csoportra osztják, amelyek meghatározzák tulajdonságaikat.

Az új gyógyszerek kifejlesztésének sorrendje képezi a csoportokba sorolás alapját. Tehát az 1., 2., 3. és 4. generáció fluorokinolonjai ismertek.

Az első gyógyszereket a múlt század 60-as éveiben fejlesztették ki. Az antibiotikumok nalidixinsav (aktív hatóanyaga) és alkotóelemei (oxolinsav és pipemidinsavak) jó eredményeket mutattak a baktériumok elleni küzdelemben, amelyek a urogenitális traktus és a belek komplikálatlan patológiáit okozzák (dysentery, enterokolitis).

A következő gyógyszerek tartoznak az első generációhoz: Negram, Nevigramon - nalidixinsav alapú gyógyszerek. Negatív hatással vannak a következő típusú baktériumokra: protea, szalmonella, shigella, klebsiella.

A nagy hatékonyság ellenére ezeket az anyagokat csökkentett biopermeabilitás és számos mellékhatás jellemzi. Így számos tanulmány kimutatta az olyan baktériumok abszolút rezisztenciáját, mint a gram-pozitív cocci, az anaerobok és a Pseudomonas aeruginosa.

Gyógyszerek szedésekor a betegek panaszkodtak diszpeptikus rendellenességekre, hemolitikus vérszegénységre, idegrendszer túlzott túlmutatásra és citopéniara. Ezen túlmenően a gyógyszerek hatása tiltja azok szedését akut pyelonephritisz és veseelégtelenség esetén..

Mivel azonban e csoport antibiotikumait nagyon ígéretes iránynak tekintik, az új gyógyszerek kutatása és fejlesztése nem állt le. 20 évvel a nalidixinsav előfordulása után fluorokinolon antimikrobiális szereket, DNS giráz inhibitorokat szintetizáltak.

Alapvetően új anyagokat nyertünk azzal, hogy fluoratomokat vezetünk be a kinolin molekulákba. Ennek a vegyületnek köszönhetően megnevezték - fluorokinolonok. A készítmények baktériumölő hatásossága és tulajdonságai teljesen függnek a fluoratomok számától (egy vagy több) és azok kinolin atomok különböző pozícióiban való elhelyezkedésétől.

A második generációs fluorokinolonok számos előnyt mutattak a tiszta kinolonokkal szemben.

A gyógyszeriparban áttörést jelentett a gyógyszerek azon képessége, hogy átfogóan befolyásolják a következő típusú baktériumokat:

  • gram-negatív coccik és rudak (szalmonella, protea, shigella, enterobaktériumok, serrációk, cytrobacteriumok, meningococcusok, gonococcusok stb.);
  • gram-pozitív bacilusok (kornebacteriumok, listeria, antracius kórokozók);
  • Staphylococcus baktériumok;
  • legionella;
  • bizonyos esetekben a tubercle bacillus.

A második generációs fluorokinolonok a következők:

  1. A ciprofloxacin (Ciprinol és Tsiprobay), ezt a gyógyszercsoportot aranyszabálynak nevezik. A gyógyszert széles körben használják az alsó légúti fertőzések (nozokomiális pneumonia és krónikus bronchitis), a húgyúti rendszer és a bél (salmonellózis, shigellózis) kezelésére. A gyógyszerrel kezelendő kóros betegségek felsorolása magában foglalja az olyan fertőző betegségeket is, mint a prosztatagyulladás, szepszis, tuberkulózis, gonorrhoea, antracius.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), amely létrehozza a hatóanyagok maximális koncentrációját a húgyúti rendszerben és a gyomor-bélrendszerben. A javallatok a urogenitális rendszer és a belek fertőzései, prosztatagyulladás, gonorrhoea.
  3. Az Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin) a leghatékonyabb gyógyszer a második generációs fluorokinolonok közül a chlamydia és a pneumococcusok vonatkozásában. Az anaerob baktériumokra gyakorolt ​​hatása kissé rosszabb. Alsó légúti és húgyúti fertőzések kezelésére írják elő, prosztata, bél patológiák, gonorrhoea, tuberkulózis, medencei szervek, bőr, ízületek, csontok és lágyszövetek súlyos fertőző károsodása esetén.
  4. A pefloxacin (Abactal) hatékonysága valamivel gyengébb a fenti gyógyszereknél, de jobban behatol a baktériumok biológiai héjában. Ugyanazon patológiák esetén alkalmazzák, mint a fluorokinolon sorozat más antibiotikumai, ideértve a szekunder bakteriális meningitist is.
  5. A Lomefloxacin (Maksakvin) nem befolyásolja az anaerob fertőzéseket, és gyenge eredményeket mutat, ha a pneumococcusokkal kölcsönhatásba lép, de a biohasznosulásban 100% -ot különbözik. Oroszországban használják krónikus hörghurut, urogenitális fertőzések és tuberkulózis kezelésére (komplex terápiában).

A fluorokinolonok csoportjából származó gyógyszerek vezető szerepet játszanak a bakteriális fertőzések által okozott patológiák kezelésében. Fő előnyeik a mai napig a következők:

  • magas szintű bioaktivitás;
  • egyedülálló expozíciós mechanizmus, amelyet egyetlen más gyógyszer sem használt erre a célra;
  • kiváló behatolás a baktériummembránokon és a védőanyagok létrehozásának képessége a sejtben, amelyek koncentrációja közel áll a szérumhoz;
  • jó betegtolerancia.

Fluorokinolon antibiotikumok 4 generáció

Miért van szükségünk antibiotikumokra korunkban, még egy iskolás is tudja. De a "széles spektrum" kifejezés néha kérdéseket vet fel a betegekben. Miért "széles"? Talán kevesebb kárt okoz egy keskeny spektrumú antibiotikum?

A baktériumok nagyon ősi, leggyakrabban egysejtű, nem nukleáris mikroorganizmusok, amelyek talajban, vízben, emberekben és állatokban élnek. Az emberi testben „jó” bifidobaktériumok és laktobacillusok élnek, ezek a baktériumok képezik az emberi mikroflórát.

Egyéb mikroorganizmusok léteznek velük együtt, ezeket feltételesen patogénnek nevezik. A betegségek és a stressz hatására az immunrendszer megbukik, és ezek a baktériumok teljesen barátságtalanná válnak. És természetesen a betegségeket okozó különféle mikrobák belépnek a testbe.

A tudósok két csoportra osztották a gram-pozitív (Gram +) és a gram-negatív (Gram -) csoportokat. A corynebacteria, staphylococcus, listeria, streptococcus, enterococci, Clostridia tartozik a baktériumok gram-pozitív csoportjába. Ennek a csoportnak a kórokozói általában a fül, a szem, a hörgők, a tüdő, az orrdugás stb. Betegségeinek okai..

A gram-negatív baktériumok negatívan befolyásolják a belek és az Urogenitális rendszert. Ilyen kórokozók lehetnek az Escherichia coli, a Moraxella, a Salmonella, a Klebsiella, a Shigella stb..

Ezen baktériumszétválasztás alapján antibiotikumterápiát írnak elő bizonyos kórokozók által okozott betegségek kezelésére. Ha a betegség "szokásos", vagy baktériumtenyésztés eredménye, az orvos olyan antibiotikumot ír fel, amely képes megbirkózni a csoportok egyikébe tartozó kórokozókkal. Ha nincs idő elemzésre, és az orvos kétségbe vonja a kórokozót, akkor a kezelés széles spektrumú antibiotikumokat írnak fel a kezelésre. Ezek az antibiotikumok számos kórokozóval szemben baktériumölők..

Az ilyen antibiotikumokat csoportokra osztják. Az egyik fluorokinolonok csoportja..

Kinolonok és fluorokinolonok

A kinolon osztályú gyógyszereket a múlt század 60-as éveinek kezdete óta használják az orvosi gyakorlatban. A kinolonokat nem fluortartalmú kinolonokra és fluorokinolonokra osztják.

  • A nem fluortartalmú kinolonok antibakteriálisan hatnak, elsősorban a gram-negatív baktériumcsoportra.
  • Fluorokinolonok esetében a hatásspektrum szélessége sokkal nagyobb. Amellett, hogy számos gramm baktériumot befolyásol, a fluorokinolonok sikeresen harcoltak a gram-pozitív baktériumok csoportja ellen. Az antibiotikumok, amelyekben a fluorokinolonok nagymértékű baktériumölő hatást fejtenek ki, ennek köszönhetően helyi gyógyszereket (cseppek, kenőcsök) fejlesztettek ki, amelyeket a fül és a szem betegségeinek kezelésére használnak.

A drogok négy generációja

  • Az első generációs kinolonekat fluoratlan kinolonoknak nevezzük. Oxolinsavból, nalidixinsavból és pipemidinsavból áll. Például a nalidixinsav alapján uroantiseptikumok, Negram és Nevigramon állnak rendelkezésre. Ezek az antibiotikumok baktériumölő hatásúak a szalmonella, a Klebsiella, a Shigella ellen, de nem képesek jól megbirkózni az anaerob baktériumokkal és a Gram + baktériumokkal..
  • A fluorokinolon gyógyszerek második generációja a következő antibiotikumokból áll: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin, valamint a ciprofloxacin. A fluor-atomoknak a kinolon molekulákba történő bevezetésével az utóbbi fluorokinolonok néven ismertté vált. A 2. generációs fluorokinolonok jól küzdenek számos Gramcocci-val és rúddal (Shigella, Salmonella, Gonococcus stb.). Gram-pozitív baktériumokkal (Listeria, Corynebacterium stb.), Legionella, Staphylococcus stb. A ciprofloxacin, a Lomefloxacin és az Ofloxacin gátolja a tuberkulózist okozó mycobacteriumok növekedését, de nem nagyon aktívak a pneumococcusok, a chlamydia, a mycoplasma bacilusok ellenőrzésében..

2 generációs fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek nevei

  1. A ciprofloxacint (Ciprolet, Phloximet) középfülgyulladás, szinitisz kezelésére írják elő. Urogenitális rendszer betegségei esetén - cystitis, prosztata, pyelonephritis. Gyomor-bélrendszeri betegségek, például bakteriális hasmenés kezelésére. Nőgyógyászatban - adnexitis, endometritis, salpingitis, medencei tályog. Gőzös, gennyes ízületi gyulladás, cholecystitis, peritonitis, gonorrhoea stb. Esetén csepp formában alkalmazzák olyan szembetegségek esetén, mint pl. Keraconjunctivitis és keratitis, blepharitis stb..
  2. A pefloxacint (Perty, Abaktal, Unikpef) húgyúti fertőzések kezelésére írják fel. Ez releváns a gastrointestinalis betegségek súlyos formáinak, például a szalmonellózis kezelésére. Hatékony bakteriális prosztatagyulladás és gonorrhoea esetén. Az immunrendszer károsodott betegeinek kezelésére alkalmazzák. Orr-, torok-, alsó légúti betegségek és egyéb betegségek kezelésére szolgál. A többi fluorokinolonoknál jobban átjut a fiziológiai gáton a keringési és a központi idegrendszer között..
  3. Az Ofloxacin (Uniflox, Phloxal, Zanocin) kezeli a szinuszgyulladást és a fülgyulladást. Aktív viselkedik a húgyúti betegségeket okozó baktériumok ellen. Alkalmazható gonorrhoea, chlamydia, meningitis kezelésére. Helyi kezelés mellett egy csepp antibiotikumok vagy kenőcsök kezelik az olyan szembetegségeket, mint az árpa, a szaruhártya fekély, a kötőhártya-gyulladás és más. A 2. generációs antibiotikumok közül az Ofloxacin a leghatékonyabban a pneumococcusokkal és a chlamydia-val foglalkozik..
  4. Lomefloxacin (Lomflox, Lomacin). A streptococcus és az anaerob baktériumok egyes csoportjai rezisztensek a gyógyszerrel szemben, de ez az antibiotikum nagy aktivitással rendelkezik számos mikroorganizmus ellen, még a legkisebb koncentrációban is. A tuberkulózisos betegek kezelésére szolgál a komplex kezelés részeként. Urogenitális rendszer betegségeinek kezelésére, szemészeti betegségek stb. Helyi alkalmazásához írják elő. Kevés aktivitással rendelkezik a pneumococcusok, mikoplazmák és chlamydia elleni küzdelemben..
  5. A norfloxacint (Norbactin, Normax, Norflohexal) szemészeti, urológiai, nőgyógyászati ​​stb. Betegségek kezelésére használják..

3. generációs fluorokinolonok

A fluorokinolonok harmadik generációját légúti fluorokinolonoknak is nevezzük. Ezeknek az antibiotikumoknak ugyanolyan széles spektrumú hatása van, mint az előző generáció fluorokinolonjainak, és felülmúlja őket a pneumococcusok, a chlamydia, a mikoplazma és más légzőszervi fertőzések kórokozóinak elleni küzdelemben is. Emiatt a 3. generációs fluorokinolon készítményeket gyakran használják a légzőrendszer betegségeinek kezelésére..

3 generációs fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek nevei

  1. A levofloxacin (Floracid, Levostar, Levolet R) kétszer erősebb a baktériumokhoz képest, mint elődje, a második generációs ofloxacin. Az alsó légúti rendszer és az ENT szervek fertőzéseinek (otitis media, sinusitis) kezelésére alkalmazzák. Urogenitális traktus betegségeire, krónikus prosztata gyulladására, szexuális úton terjedő betegségekre, akut pyelonephritis kezelésére írják elő. Cseppek formájában ezt az antibiotikumot szemészeti fertőzések szemészetében használják. Jobban tolerálható, mint a második generációs ofloxacin antibiotikum.
  2. A Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) az aktivitási spektrum szélessége szempontjából ez az antibiotikum a legközelebb a Levofloxacinhez. Nagyon hatékony a mikobaktériumok elleni küzdelemben. A hatás időtartama hosszabb, mint más fluorokinolonoké. A paranasalis sinusban, a középfülben lévő baktériumok leküzdésére használják. A vesék, a reproduktív rendszer, a bőr és a lágy szövetek bakteriális károsodásainak, a gyomor-bél traktus, a csontok, az ízületek fertőzéseinek kezelésében.

A fluorokinolon gyógyszerek 4. generációja a következő legismertebb gyógyszereket tartalmazza: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Gyógyszerek, amelyek 4 generációs fluorokinolokat tartalmaznak

  1. A hemifloxacint (Fact) tüdőgyulladás, krónikus hörghurut, sinusitis stb. Kezelésére használják..
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Ezen antibiotikum biohasznosulása nagyon magas, körülbelül 96%, szájon át történő bevétel esetén. A tüdőszövetben, a középfülben, a hörgőmembránban, a spermában, a paranasalis sinus nyálkahártyáján, a petefészekben meglehetősen nagy koncentrációkat regisztrálnak. Felírják az ENT szervek betegségeinek, a szexuális úton terjedő betegségek, a bőr és az ízületek betegségeinek kezelésére. A gyógyszert bronchitis, tüdőgyulladás, cisztás fibrózis, bakteriális kötőhártya-gyulladás és egyéb, antibiotikumokra érzékeny baktériumok által okozott betegségek kezelésére használják..
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy ez az antibiotikum jobb, mint más fluorokinolonok, a pneumococcusok, chlamydia, mycoplasma, anaerobok által okozott fertőzések kezelésében. Az orvosok azt írják elő hörghurut, tüdőgyulladás, szinuszitisz, bőr, lágy szövetek fertőző sérülései esetén. Kezeli a medencei szervek gyulladását. Folyadékként szemészetben alkalmazzák árpa, kötőhártya-gyulladás, blefaritis és szaruhártya fekélyek helyi kezelésében. Az utolsó generáció fluorokinolonjának fölényét az előző generációkhoz viszonyítva annak farmakokinetikai tulajdonságai is határozzák meg:
    1. A különféle szervekben és szövetekben a magas baktericid koncentrációt jó permeabilitása biztosítja.
    2. Az antibiotikum naponta egyszer is alkalmazható, mivel hosszú ideje kering a testben..
    3. A fluorokinolon felszívódása nem befolyásolja az élelmet..
    4. A gyógyszer abszolút biohasznosulása orális alkalmazás után 85% és 93% között van..

A fluorokinolon sorozat számos gyógyszere, nevezetesen a moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, szerepel az Orosz Föderáció kormánya által jóváhagyott létfontosságú és alapvető gyógyszerek listájában..

A fluorokinolon antibiotikumok olyan antibakteriális szerek, amelyeket kémiai szintézissel állítanak elő, amelyek elnyomhatják a gram-pozitív és a gram-negatív mikroorganizmusok aktivitását. Őket fedezték fel a múlt század közepén, és azóta sikeresen megbirkóztak számos veszélyes betegséggel..

A modern ember folyamatosan ki van téve a stressznek, számos káros környezeti tényezőnek, amelyek miatt immunrendszere meghibásodik vagy gyengül. A patogén baktériumok viszont folyamatosan fejlődnek, mutálódnak és immunitást szereznek a penicillin antibiotikumokkal szemben, amelyeket évtizedekkel ezelőtt sikeresen alkalmaztak gyulladásos betegségek kezelésére. Ennek eredményeként a veszélyes betegségek gyorsan befolyásolják a gyengült immunrendszerrel rendelkező embereket, és a régi generációs antibiotikumokkal történő kezelés nem hozza meg a kívánt eredményt..

A baktériumok egysejtű mikroorganizmusok, amelyekben nincs mag. Vannak olyan jótékony baktériumok, amelyek szükségesek az emberek mikroflóra kialakulásához. Ide tartoznak a bifidobaktériumok, a laktobacillusok. Vannak azonban feltételesen patogén mikroorganizmusok, amelyek együttes körülmények között agresszívvá válnak a test felé.

A tudósok két fő csoportra osztják a baktériumokat:

Ide tartoznak a sztafilokokkok, sztreptokokkok, klostridia, korinebaktériumok, listeria. Ezek az orrdugós, szem, fül, tüdő, hörgők betegségeinek kialakulását okozzák.

Ez Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Negatív hatással vannak a Urogenitális rendszerre és a belekre..

A baktériumsorozatok ezen megkülönböztetése alapján az orvos a terápiát választja. Ha a betegség kórokozóját baktériumtenyésztés eredményeként fedezik fel, akkor antibiotikumot írnak elő, amely megbirkózik az e csoportba tartozó baktériummal. Ha a kórokozó nem észlelhető, vagy a bakteriális oltás szempontjából lehetetlen elemezni, széles spektrumú antibiotikumokat írnak elő, amelyek káros hatással vannak a legtöbb patogén baktériumra.

Az antibiotikumok széles spektruma magában foglalja a kinoloncsoportot, amelybe beletartoznak a fluorokinolonok, amelyek elpusztítják a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokat, és a nem-fluorozott kinolonok, amelyek elsősorban a gram-negatív baktériumokat pusztítják el..

A fluorokinolonok rendszerezése az antibakteriális aktivitás kémiai szerkezetének és spektrumának különbségein alapszik. A fluorokinolon antibiotikumokat fejlesztési idejüknek megfelelően 4 generációra osztják..

Ide tartozik a nalidixin-, oxolinsav-, pipemid-savak. A nalidixinsav alapján uroantiseptikumokat állítanak elő, amelyek káros hatással vannak a Klebsiella, Salmonella, Shigella, de nem képesek megbirkózni a gram-pozitív baktériumokkal és az anaerobokkal.

Az első generáció a Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin gyógyszereket foglalja magában, amelyek fő hatóanyaga a nalidixinsav. Ugyancsak, akárcsak a pipemidin és az oxolinsav, jól megbirkózik a Urogenitális rendszer és a belek nem bonyolult betegségeivel (enterokolitis, dysentery). Hatékony az enterobaktériumok ellen, de rosszul behatol a szövetekbe, alacsony biológiai permeabilitással rendelkezik, számos mellékhatással rendelkezik, ami lehetetlenné teszi a nem fluortartalmú kinolonok komplex kezelésként történő alkalmazását.

Noha az antibiotikumok első generációja számos hiányossággal rendelkezik, ígéretesnek elismerték, és a fejlesztés ezen a területen folytatódott. 20 év elteltével kifejlesztették a következő generációs gyógyszereket. Szintetizálták őket fluor-atomok kinolin molekulába történő bevezetésével. Ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága közvetlenül függ a bevezetett fluoratomok számától és elhelyezkedésüktől a kinolin atomok különböző pozícióiban.

A fluorokinolonok ezen generációja pefloxacint, lomefloxacint, ciprofloxacint és norfloxacint tartalmaz. Elpusztítják a legtöbb negatív coccit és rúdot, harcolnak a gram-pozitív bacillusokkal, sztafilokokkuszokkal, gátolják a gomba baktériumok aktivitását, amelyek hozzájárulnak a tuberkulózis kialakulásához, de nem elég hatékonyak az anaerobok, mikoplazmák, chlamidia, pneumococcusok elleni küzdelemben.

A fejlesztés fő célját, amelyet a tudósok az antibiotikumok előállításakor követtek el, a fluorokinolonok második generációja valósította meg. Ezek segítségével harcolni lehet a különösen veszélyes baktériumok ellen, gyógyítva a betegeket az életveszélyes kóros betegségektől. De a fejlesztés folytatódott, és hamarosan megjelentek 3 és 4 generációs gyógyszerek.

A 3. generáció légzőszervi fluorokinolokat foglal magában, amelyekről kimutatták, hogy hatékonyak a légzőszervi betegségek kezelésében. Sokkal hatékonyabbak a klamidia, a mikoplazmák és a légzőszervi betegségek más kórokozóinak leküzdésében, mint elődeik, és széles körű hatással bírnak. A penicillinnel szembeni rezisztenciát kifejlesztett pneumokokkusz ellen aktív, amely garantálja a sikert a hörghurut, szinuszgyulladás, tüdőgyulladás kezelésében. A leggyakrabban alkalmazott levofloxacin, valamint a Temafloxacin, Sparfloxacin. Ezen gyógyszerek biohasznosulása 100%, tehát képesek kezelni a legsúlyosabb betegségeket.

Negyedik generációs vagy antianaerob légúti fluorokinolonok.

A gyógyszerek hatásuk hasonló a fluorokinolonokhoz - az előző csoport antibiotikumaihoz. Hatnak az anaerobok, atipikus baktériumok, makrolidok, penicillinnel szemben rezisztens pneumokokkok ellen. Jól segít a felső és alsó légutak, a bőr és a lágy szövetek gyulladásos folyamatainak kezelésében. A legújabb generációs gyógyszerek közé tartozik a Moxifloxacin aka Avelox, amely a leghatékonyabb a pneumococcusok, atipikus kórokozók elleni küzdelemben, de nem nagyon hatékony a gram-negatív bél mikroorganizmusok és a Pseudomonas aeruginosa ellen..

A gyógyszerek közé tartozik a Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. De nagyon mérgezőek, számos mellékhatással járnak. Jelenleg az utóbbi 3 típusú gyógyszert nem használják a gyógyászatban.

A fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek megtalálják helyüket az orvostudomány különféle területein. A fluorokinol-sorozat antibiotikumaival kezelt betegségek listája nagyon széles. Használják nőgyógyászatban, venereológiában, urológiában, gastroenterológiában, oftalmológiában, bőrgyógyászatban, otolaringológiában, terápiában, nefrológiában, pulmonológiában. Ezenkívül ezek a gyógyszerek a legjobb választás a makrolidok és penicillinek hatástalanságához, vagy a betegség súlyos formái esetén.

Ezeket a következő tulajdonságok jellemzik:

  • magas eredmény a súlyos szisztémás fertőzések elleni küzdelemben;
  • a test általi könnyű tolerancia;
  • minimális mellékhatások;
  • hatékony gram-pozitív, gram-negatív baktériumok, anaerobok, mikoplazmák, klamidia ellen;
  • a felezési ideje hosszú;
  • magas biológiai hozzáférhetőség (minden szövetekbe és szervekbe jól behatol, erős terápiás hatást biztosítva).

Annak ellenére, hogy a fluorokinolon sorozatú antibiotikumok a terápia megválasztásakor hatékonysággal rendelkeznek, szem előtt kell tartani, hogy ezek ellenjavallatokkal rendelkeznek. Tilos a terhesség és a szoptatás alatt, mivel a méhen belüli rendellenességeket okozhatnak a magzatban és a csecsemők hidrocephalusában. Csecsemőkben a fluorokinolonok lelassítják a csontok növekedését, ezért csak akkor írják fel őket, ha az antibiotikum-terápia előnyei meghaladják a gyermek testének okozott károkat. Az oxolinsav és nalidixinsavak mérgező hatást gyakorolnak a vesére, így velük történő vesebetegségek esetén tilos a velük történő gyógyszerkészítmény.

A fluorokinolon-csoport antibiotikumai jogszerűen vezető szerepet töltenek be a patogén baktériumok által okozott patológiák kezelésében. Magas bioaktivitásúak, az emberek jól tolerálják, tökéletesen áthatolnak a baktériummembránon, védő anyagokat hoznak létre a sejtben, amelyek koncentrációja közel áll a szérumhoz.

Az alábbiakban a fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek listáját és a gyógyszerek nevét, hatékonyságát tárgyaljuk.

Ciprofloxacin. ENT betegségek, urogenitális rendszer, emésztőrendszer kezelésére tervezték. Hatékony nőgyógyászati ​​problémákra. Csepp formájában használják gyulladásos szembetegségek kezelésére.

Peflo. Hatékony a húgyúti fertőző betegségek kezelésében. Segít gonorrhoea, bakteriális prosztata gyulladás esetén. Kezeli a gyomor-bélrendszer, a torok, az alsó légúti, az orrdujás súlyos betegségeit.

Ofloxacin. Hatékony a kórokozókkal szemben, a genitouritális traktusban, középfülgyulladásban, szinuszitiszben gyulladást okozva. Az Ofloxacin felhasználásával kezelik a meningitist, a chlamydia-t és a gonorrhoeát. Csepp formájában az antibiotikumot olyan szembetegségek kezelésére használják, mint például szaruhártya fekélyek, kötőhártya-gyulladás és árpa. A gyógyszer kenőcs formájában is kapható, amely lehetővé teszi helyileg történő alkalmazását.

Norfloxacin. Gonorrhoea, prosztatagyulladás, urogenitális rendszer betegségeinek kezelésére alkalmazzák.

Ofloxacin. Hatékony chlamydia, pneumococcus és a tuberkulózis rezisztens formái ellen.

A moxifloxacin. Az antibiotikum a legjobb, ha a mikoplazmák, chlamydia, pneumococcusok, anaerobok által okozott fertőzéseket megszüntetik. Pneumonia, sinusitis, medencei szervek gyulladásainak kezelésére alkalmazzák. Folyékony formában (cseppekként) a szemészek használják blefaritisz, szaruhártya-fekély, árpa kezelésére.

Gatifloxacint. Cisztás fibrózis, hörghurut, tüdőgyulladás, bakteriális fertőzés által okozott kötőhártya-gyulladás, ENT betegségek, ízületi, bőrbetegségek kezelésére alkalmazzák..

Hemifloxacin. Szinuszgyulladást, krónikus hörghurutot, tüdőgyulladást kezelnek..

Sparfloxacint. Aktívan és hatékonyan küzdi a mikobaktériumokat, miközben hatása sokkal hosszabb ideig tart, mint más fluorokinolonok. A középfül gyulladásaival, a mellkas felső szakaszának, a vesék, a bőr és a lágyszövetek, a nemi és a húgyrendszer, a gyomor-bél traktus, az ízületek és a csontok fertőzéseivel kapcsolatos betegségek kezelésére szolgál..

Levofloxacin. Fertőző ENT-betegségek, alsó légúti rendszer, urogenitális szervek, STD, akut pyelonephritis, krónikus prosztatagyulladás kezelésére szolgál. Szemfertőzések esetén a levofloxacint cseppek formájában alkalmazzák. Az antibiotikum kétszer olyan erős és hatásos a kórokozó baktériumokkal szemben, miközben a szervezet jobban tolerálja, mint elődje, Ofloxacin..

Norfloxacin. Fő gyógyszerként használják a nőgyógyászatban, a szemészetben és az urológiában.

Iomefioxaein. Az antibiotikum még kis koncentrációban is megbirkózik a baktérium-mikroorganizmusok nagy százalékával. Ez utóbbi a urogenitális rendszer betegségeinek (tuberkulózis) jelenlétében íródik fel, mint a szembetegségek helyi gyógymódja. Hatástalan a chlamydia, pneumococcusok, mikoplazmák elleni küzdelemben.

FONTOS! Néhány fluorokinolont (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) felveszik az Orosz Föderáció kormánya által jóváhagyott alapvető gyógyszerek listájába..

A fluorokinolonok speciális kémiai szerkezete sokáig nem tette lehetővé folyékony gyógyszerek bevételét felhasználásuk során, ezért csak tablettákban készültek. A modern gyógyszeriparban óriási választék van a fluorokinolonokat tartalmazó kenőcsökből, cseppekből és más antimikrobiális szerekből. Ez lehetővé teszi a bakteriális természetű halálos betegségek hatékony kezelését..

A kórokozó mikrobák és baktériumok a légzőrendszer, az urogenitális rendszer és a test más részeinek súlyos betegségeinek okaiivá válnak. A legújabb generáció fluorokinolonjai hatékonyan ellenállnak nekik. Ezek az antimikrobiális szerek néhány évvel ezelőtt még a kinolon- és fluorokinolon-rezisztens fertőzéseket is legyőzik..

A fluorokinolonokat a 60-as évek óta alkalmazzák a mikrobák elleni küzdelemben, amely idő alatt a baktériumok immunitásukká vált ezen gyógyszerek sokasága ellen. Ezért a tudósok nem állnak meg itt, és új és új gyógyszereket bocsátanak ki, növelve azok hatékonyságát. Íme a legújabb generációs fluorokinolonok és elődeik nevei:

  1. Első generációs gyógyszerek (nalidixinsav, oxolinsav).
  2. Második generációs gyógyszerek (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Harmadik generációs gyógyszerek (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Negyedik generációs gyógyszerek (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, szitafloxacin, trovafloxacin).

Az új generációs fluorokinolonok hatása a baktériumok DNS-be történő bejutásán alapszik, amelynek segítségével a mikroorganizmusok elveszítik szaporodási képességüket és gyorsan meghalnak. Minden generáción keresztül növekszik azoknak a baktériumoknak a száma, amelyek ellen a gyógyszerek hatékonyak. Ma ez:

Nem meglepő, hogy sok fluorokinolont felsorolnak a legfontosabb és legfontosabb gyógyszerek listáján - ezek nélkül lehetetlen a tüdőgyulladás, a kolera, a tuberkulózis és más veszélyes betegségek kezelése. Az egyetlen mikroorganizmus, amelyet az ilyen típusú gyógyszer nem képes befolyásolni, az anaerob baktériumok..

Manapság a tabletták légúti fluorkinolonokat állítanak elő a felső és alsó légúti fertőzések, valamint a genitourinális fertőzések és a tüdőgyulladás kezelésére szolgáló gyógyszerek előállítására. Itt található a tabletták formájában elérhető gyógyszerek rövid listája:

  • A levofloxacin;
  • A moxifloxacin;
  • sparfloxacint;
  • Norfloxacin és mások.

A kezelés megkezdése előtt alaposan tanulmányozza az ellenjavallatokat - ebben a csoportban sok gyógyszert nem ajánlottak a kiválasztási funkció, a vese- és májbetegségek megsértésére. Gyerekek és terhes nők számára a fluorokinolonok szigorúan az orvos által előírtak szerint vannak feltüntetve az életmentés szempontjából.

A kinolonok általános szerkezete. A fluorokinolonok szerkezetében mindig fluoratom van (piros jelöléssel) és a piperazin gyűrűvel (kékkel jelölve)..

Fluorokinolonok (Eng. # 160; fluorokinolonok) # 160; - kifejezett antimikrobiális hatású gyógyszerek egy csoportja, amelyet az orvostudományban széles spektrumú antibiotikumokként használnak. Az antimikrobiális hatás, aktivitás és alkalmazási indikációk széles skálája alapján valóban közel állnak az antibiotikumokhoz, de kémiai szerkezetükben és eredetükben különböznek tőlük. (Az antibiotikumok természetes eredetű termékek vagy ezek közeli szintetikus analógjai, míg a fluorokinolonoknak nincs természetes analógja).

Az 1960-as években kimutatták a nalidixinsav magas antimikrobiális aktivitását. Ezután oxolinsavat szintetizáltunk. ugyanolyan hatásspektrummal, de aktívabbak (in vitro 2-4-szer). E vizsgálatok folytatásaként számos 4-kinolonszármazékot szintetizáltak, amelyek között különösen a fluortomot (az ábrán vörös jelöléssel) és a piperazin-gyűrűt tartalmazzák további, kékkel jelölt (kékkel jelölt) szubsztitúciókkal vagy anélkül. Ezeket a vegyületeket fluorokinolonoknak neveztük; második generációs kinolonoknak is nevezhetők.

A fluorokinolonok rendszerezése általánosan elfogadott. Számos osztályozás létezik: a fluorokinolonokat megosztjuk generációnként; a molekulában lévő fluoratomok száma szerint (monofluor-kinolonok, difluor-kinolonok és trifluor-kinolonok); valamint fluortartalmú és légzésgátló (vagy légúti). A fluorokinolonokat az első gyógyszerek (pefloxacin. Ofloxacin. Ciprofloxacin. Lomefloxacin. Norfloxacin), a második generáció (levofloxacin. Sparfloxacin) gyógyszercsoportokra osztják. harmadik és negyedik generáció (moxifloxacin. hemifloxacin. gatifloxacin. szitafloxacin. trovafloxacin).

A cselekvés mechanizmusa

A két létfontosságú mikrobiális sejt-enzim, a DNS-giráz és a topoizomeráz-4 gátlásával a fluorokinolonok megszakítják a DNS-szintézist. baktériumok halálához vezet (baktericid hatás). Ezenkívül az antibakteriális aktivitás a baktériumok RNS-ére, a membránjaik stabilitására és a baktériumsejtek egyéb létfontosságú folyamataira gyakorolt ​​hatásnak köszönhető..

Ciprofloxacin # 160; - első generációs fluorokinolon

Számos fluorokinolon (ofloxacin. Ciprofloxacin és későbbi) hatásos a mycobacterium tuberculosis ellen.

A fluorokinolonok magas baktériumölő hatása sokuk számára lehetővé tette a helyi és a fülcseppek formájában alkalmazott helyi adagolási formák kifejlesztését..

A fluorokinolonok gyorsan és jól felszívódnak az emésztőrendszerben. A maximális vérkoncentrációt a bevétel után átlagosan 1-3 órával érik el. Alig kötődnek a vérplazmafehérjékhez, és viszonylag könnyen behatolnak az összes szervbe és szövetbe, magas koncentrációt teremtve bennük; behatolnak a test sejtjeibe, befolyásolva az intracelluláris baktériumokat (chlamydia, mycobacteria. stb.)

Az étel lassíthatja a kinolonok felszívódását, de nincs jelentős hatással a biohasznosulásra. A fluorokinolonok átjutnak a hematoplacentális gáton. valamint kis mennyiségben bejut az anyatejbe. ezért nem írják elő terhes és szoptató nők számára. A vesékből választódnak ki a testből, főleg változatlan formában, és nagy koncentrációban képesek a vizeletben.

Vesekárosodás esetén a kinolon kiválasztása jelentősen lelassul.

Ellenjavallatok

Súlyos agyi ateroszklerózis, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány, allergiás reakció a fluorokinolon-gyógyszerekkel szemben. Terhesség, szoptatás, gyermekek.

Irodalom

  • Mashkovsky M. D. Medicines. # 160; - 15. kiadás # 160; - M. New Wave, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeiskaya E. N. Yakovlev S. V. A fluorokinoloncsoport antimikrobiális ágensei a klinikai gyakorlatban # 160; - M. 1998.

Irodalom

  • Kinolonok és a klinikai laboratórium // CDC, egészségügyi ellátással összefüggő fertőzések # 160; (Eng.)

fluorokinolonok

A fluorokinolonokat a fentiekben ismertetett kinolonszármazékok tanulmányozásával állítottuk elő. Kiderült, hogy fluor-atom hozzáadása a kinolon szerkezethez jelentősen fokozza a gyógyszer antibakteriális hatását. A mai napig a fluorokinolonok az egyik leghatékonyabb kemoterápiás szer, amelyek erőssége nem alacsonyabb a leghatékonyabb antibiotikumoknál..
A fluorokinolonok szintetikus antimikrobiális szerek, amelyek szubsztituálatlan vagy szubsztituált piperazin-gyűrűt tartalmaznak a kinolonmag 7. helyzetében, és fluoratomot a 6. helyzetben (3. ábra).
A fluorokinolonokat három generációra osztják.
1. generációs fluorokinolonok (1 fluoratomot tartalmaznak):
- ciprofloxacin (ciprobay, ciprolet);
- pefloxacin (abactap, pelox);
- ofloxacin (kátrányos, zanocid);
- norfloxacin (nomicin, rendőrség);
- lomefloxacin (maxaxquin, xenaquin).
II. Generációs fluorokinolonok (2 fluoratomot tartalmaznak):
- levofloxacin (tavanic);
- sparfloxacin (sparflo).
III. Generációs fluorkinolonok (3 fluoratomot tartalmaz):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloxacin.

Az ismert szintetikus antimikrobiális szerek közül a fluorokinolonok a legszélesebbik a hatásspektrumukkal és jelentős antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Gram-pozitív és gram-negatív cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacteria, Pseudomonas aeruginosa ellen aktívak. Külön gyógyszerek (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) hatnak a mycobacterium tuberculosisra (gyógyszer-rezisztens tuberkulózis kombinált terápiájában alkalmazhatók). A spirochetes, listeria és a legtöbb anaerob nem érzékeny a fluorokinolonokra. A fluorokinolonok extra- és intracellulárisan lokalizált mikroorganizmusokra hatnak. A mikrofloora rezisztencia a fluorokinolonokkal szemben viszonylag lassan alakul ki.
A fluorokinolonok antimikrobiális hatása a baktériumsejt két létfontosságú enzimének blokkolásán alapul: a DNS-giráz (H típusú topoizomeráz) és az I. típusú topoizomeráz. Ezen enzimek biológiai szerepének megértése érdekében emlékeztetni kell arra, hogy a prokarióta DNS kettős szálú, gyűrűs zárt szerkezet, amely szabadon helyezkedik el a sejt citoplazmájában (4-1. Ábra). A DNS-molekula két szálát kovalensen kötik egymással hidrogénkötések és szorosan össze vannak csomagolva egy spirális szerkezetbe (4 - 2 ábra). Bizonyos körülmények között a DNS-szálak lazulhatnak és szétválhatnak (4–3. Ábra). Ennek a jelenségnek az okai lehetnek fiziológiás vagy kóros: ​​RNS-molekula szintézise egy DNS-mátrixon, exogén tényezők károsítása, sugárzás, mutációk stb. A topoizomerázok megőrzik és helyreállítják a DNS-szerkezetet. Ezenkívül a IV. Típusú topoizomeráz visszaállítja a DNS-szálak kovalens bezárását és kiküszöböli a molekula hibáit (4-4. Ábra). A DNS-giráz egy olyan enzim, amely szintén a topoizomerázok osztályába tartozik, és szuperhűtést biztosít, megőrizve a DNS szorosan csomagolt spirálszerkezetét (4–5. Ábra). Például: az E. coli sejtátmérője 1 nm, míg kiterjesztett formájában lévő DNS hossza 1000 nm. A cellában természetesen nagyon szorosan meghajlik.
Így a DNS-giráz és a IV. Típusú topoizomeráz biztosítja a baktériumsejt normál működéséhez szükséges folyamatokat és fenntartja sejtszerkezetének stabilitását. Ezen enzim rendszerek működésének megzavarása a megszerződő DNS molekula letekeredéséhez vezet
-451 - „göndör” megjelenés. Egy sejt nem létezhet ilyen körülmények között, apoptózis aktiválódik, és meghal..

Általában a fluorokinolonok hatásmechanizmusa az alábbiak szerint ábrázolható (5. ábra).

A DNS-szál törése A szupertekercselés és
kovalens bezárás
A DNS RNS szintézis megsértése
x
Sejthalál baktericid hatás.

Ábra. 5. A fluorokinolonok hatásmechanizmusa
A fluorokinolonok antimikrobiális hatásának szelektivitása annak a ténynek tulajdonítható, hogy a II. Típusú topoizomeráz hiányzik a makroorganizmus sejtjeiben. Tekintettel azonban a prokarióta és eukarióta sejtek enzimrendszereinek szoros szerkezeti és funkcionális affinitására, a fluorokinolonok gyakran elveszítik szelektivitásukat és károsítják a makroorganizmus sejteket, számos mellékhatást okozva. A fluorokinolonok legfontosabb mellékhatásait és fejlődésük mechanizmusait az 1. táblázat mutatja.

Asztal 1
A fluorokinolonok mellékhatásai

Mellékhatás neve

Mellékhatások mechanizmusa

Ultraibolya sugarak (UV) - elpusztítják a fluorokinolokat olyan szabad gyökök képződésével, amelyek károsítják a bőr szerkezetét

Argrotoxicitás (csökkent porc fejlődés, sántaság)

A kondrocita DNS (porcsejtek) működéséhez szükséges Mg2 + ionok kötődése

Kölcsönhatás a teofillinnel

A teofillin anyagcserének gátlása és annak vérkoncentrációjának növekedése

Források: Még nincs hozzászólás.!

A modern életciklus gyengíti az emberi immunrendszert, a fertőző betegségek okozói mutálnak és rezisztenssé válnak a penicillin osztály fő kémiai készítményeivel szemben.

Ennek oka a lakosság irracionális, ellenőrizetlen használata és írástudatlansága orvosi jellegű kérdésekben.

A múlt század közepének felfedezése - fluorokinolonok - lehetővé teszi számos veszélyes betegség sikeres megbirkózását, minimális negatív következményekkel járva a testre. Hat modern gyógyszert is felsoroltak az létfontosságú anyagok listáján.

Az alábbi táblázat segít abban, hogy teljes képet kapjon az antibakteriális szerek hatékonyságáról. Az oszlopok a kinolonok összes alternatív kereskedelmi nevét jelzik..

Címantibakteriális
akció és funkciók
Az analógok
savak
nalidixicCsak gram-negatív baktériumokkal nyilvánul meg.Nevigramon, Negram
PipemidianAz antimikrobiális hatások szélesebb spektruma és hosszú felezési idő.Palin
OxoiinsavA biohasznosulás magasabb, mint az előző kettőnél, de a toxicitás kifejezettebb.Gramurin
fluorokinolonok
NorfloxacinJól behatol az összes testszövetbe, különösen aktív a genitourinary rendszer grammjai és gram + kórokozói, shigellózis, prosztatagyulladás és gonorrhoea ellen..Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Utibid, Sofazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfacin
OfloxacmA pneumococcusok és a chlamydia okozta betegségek leküzdésére tervezték, és a tuberkulózis különösen rezisztens formáinak komplex kemoterápiájában is alkalmazzák..Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflotsid, Glaufos, Zofloks, Danzil
pefloAz antimikrobiális hatékonyság súlyossága kissé rosszabb, mint az osztály többi vegyületén, de jobban hatol át a vér-agy gáton. A húgyúti patológiák kemoterápiájában alkalmazzák.Unicpef, Peflacine, Perty, Pelox-400, Pefloxabol
CiprofloxacinJellemzi a maximális baktériumölő hatást a legtöbb gram-negatív patogén bacillussal szemben az orvostudomány különféle területein.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Atinoxin
levofloxacinMivel az Ofloxacin forgó izomerje, kétszer jobb az antimikrobiális hatás intenzitása szempontjából, és sokkal jobban tolerálható. Hatékony, különböző súlyosságú tüdőgyulladásban, sinusitisben és bronchitisben (a krónikus forma súlyosbodásának stádiumában).Tavanic, Levolet, Levotek, Levoflox, Hayleflox, Levofloxabol, Leflobakt, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floratsid, Remedia
iomefioxaeinA mikoplazma, a cocci és a chlamydia viszonylatában a baktériumölő aktivitás alacsony. A tuberkulózisos szemfertőzésekkel járó komplex antibiotikus terápia részeként írják elő.Lomacin, Lomflox, Maksakvin, Xenaquin
sparfloxacintSpektrum: mikoplazmák, chlamydia és gram-pozitív mikroorganizmusok, különösen aktívak a mikobaktériumok ellen. A legszembetűnőbb közül a leghosszabb az antibiotikum utáni hatás, de ez gyakran a fotodermatitis kialakulását is provokálja.Sparflo
A moxifloxacinA mai napig a leghatékonyabb gyógyszer a pneumokokkusz, a mikoplazma és a chlamydia, valamint a spórát nem képező anaerobok ellen.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximac, Vigamox
HemifloxacinMég a cocci és a fluorokinolonokkal szemben ellenálló bacillus ellen is aktívTény

A hatóanyag kémiai szerkezete sokáig nem tette lehetővé a fluorokinolon sorozat folyékony adagolási formáinak befogadását, és csak tabletta formájában voltak elérhetők. A modern gyógyszeripar szilárd választékot kínál cseppek, kenőcsök és más fajta antimikrobiális szerek számára.

Olvassa tovább: Tudja meg az antibiotikumok jelenlegi osztályozását paramétercsoportonként

Ezeket a vegyszereket az antimikrobiális aktivitás kémiai szerkezetének és spektrumának különbségei alapján szisztematizálják.

Az ilyen típusú kémiai készítmények egyetlen szigorú rendszerezése nincs. Osztják őket a molekulában levő fluoratomok helyzetével és számával mono-, di- és trifluor-kinolonokra, valamint légzőszervi és fluortartalmú csoportokra.

Az első kinolon antibiotikumok kutatásának és fejlesztésének folyamatában 4 generációs leket kaptunk. eszközök.

Ide tartoznak a Negram, Nevigramon, Gramurin és Palin, amelyeket nalidixinsav, pipemidinsav és oxolinsav alapján nyernek. A kinolon antibiotikumok a húgyúti bakteriális gyulladások kezelésében választott gyógyszerek, ahol elérik a maximális koncentrációt, mivel változatlanul ürülnek.

Hatékony a szalmonella, a shigella, a klebsiella és más enterobaktériumok ellen, de gyengén hatolnak be a szövetekbe, ami nem teszi lehetővé a kinolonok alkalmazását szisztémás antibiotikus terápiában, korlátozva bizonyos bél patológiákra.

A gram-pozitív cocci, a Pseudomonas aeruginosa és az összes anaerob rezisztens. Ezenkívül számos jelentős mellékhatást észlelnek vérszegénység, dispepszia, citopénia, valamint a májra és a vesére gyakorolt ​​káros hatások formájában (a kinolonok ellenjavalltak azoknál a betegeknél, akiknek ezen szervek diagnosztizált kóros betegségei vannak)..

Közel két évtizedes kutatási és fejlesztési kísérletek vezettek második generációs fluorokinolonok létrehozásához.

Az első a Norfloxacin volt, amelyet fluoratom hozzáadásával nyertünk egy molekulahoz (6-as helyzetben). A testbe való behatolás képessége, amely megnövekedett koncentrációt ért el a szövetekben, lehetővé tette a Staphylococcus aureus, sok gramm mikroorganizmus és néhány gramm + bot okozta szisztémás fertőzések kezelésére..

A ciprofloxacin vált az arany színvonalává, amelyet széles körben alkalmaznak az urogenitális gömb, tüdőgyulladás, hörghurut, prosztatagyulladás, antrax és gonorrhoea kezelésére..

Kevés mellékhatás van, ami hozzájárul a betegek jó toleranciájához.

Ez az osztály elnyerte a nevét, mivel nagy hatékonysággal rendelkezik az alsó és a felső légúti betegségek ellen. Baktericid hatású rezisztens (penicillinre és származékaira) pneumococcusokkal szemben a sinusitis, pneumonia és bronchitis sikeres kezelésének garanciája az akut stádiumban. Az orvosi gyakorlatban a levofloxacint (az Ofloxacin balkezes izomerét), a Sparfloxacint és a Temafloxacint használják.

Biológiai hozzáférhetőségük 100%, ami lehetővé teszi bármilyen súlyosságú fertőző betegségek sikeres kezelését..

A moxifloxacint (Avelox) és a hemifloxacint ugyanolyan baktericid hatás jellemzi, mint az előző csoport fluorokinolon kémiai készítményeit..

Gátolják a penicillin- és makrolid-rezisztens pneumococcusok, az anaerob és atipikus baktériumok (chlamydia és mycoplasma) aktivitását. Hatékony az alsó és a felső légutak fertőzésében, a lágy szövetek és a bőr gyulladásában.
Ide tartoznak a Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin és mások is. A klinikai vizsgálatok során azonban toxikusságukat és ennek megfelelően számos mellékhatást felfedtek. Ezért ezeket az elemeket kivonták a piacról, és manapság nem használják fel az orvosi gyakorlatban..

A rendkívül hatékony fluorokinolon osztályú gyógyszerek előállításához vezető út már nagyon hosszú..

Az egész 1962-ben kezdődött, amikor a nalidixinsavat véletlenszerűen nyerték ki klórkinből (maláriaellenes anyag)..

Ez a vegyület a tesztelés eredményeként mérsékelt bioaktivitást mutatott gram-negatív baktériumokkal szemben..

Az emésztőrendszer felszívódása szintén alacsony volt, ami nem tette lehetővé a nalidixinsav alkalmazását szisztémás fertőzések kezelésére. Ennek ellenére a gyógyszer magas koncentrációt ért el a szervezetből történő eltávolítás szakaszában, melynek eredményeként elkezdték alkalmazni az urogenitális gömb és a bél egyes fertőző betegségeinek kezelésére. A savat nem széles körben használják a klinikán, mivel a kórokozókban gyorsan kialakult a kórokozókkal szembeni rezisztencia..

A nalidixic, később előállított pipemidinsavak és oxolinsavak, valamint az ezekre alapozott gyógyszerek (Rosoxacin, Tsinoxacin és mások) kinolon antibiotikumok. Alacsony hatékonyságuk arra késztette a tudósokat, hogy folytassák a kutatást és hatékonyabb lehetőségeket hozzanak létre. 1978-ban végzett számos kísérlet eredményeként a norfloxacint szintetizálták úgy, hogy fluoratomot csatoltak egy kinolon molekulához. Magas baktériumölő hatása és biológiai hozzáférhetősége szélesebb körű felhasználást biztosított, és a tudósokat komolyan érdekelték a fluorokinolonok kilátásai és azok javulása.

A nyolcvanas évek eleje óta sok gyógyszert kaptak, amelyek közül 30-at klinikailag tesztelték, és 12-et széles körben alkalmaznak az orvosi gyakorlatban..

Bővebben: Az antibiotikumok feltalálója vagy az emberiség megmentésének története

Az alacsony antimikrobiális aktivitás és az első generációs gyógyszerek túlságosan szűk hatásköre hosszú ideje korlátozza a fluorokinolonok felhasználását kizárólag urológiai és bélbetegség esetén.

A későbbi fejlesztések azonban lehetővé tették olyan nagyon hatékony gyógyszerek előállítását, amelyek manapság versenybe szállnak az antibakteriális penicillin gyógyszerekkel és a makrolidokkal. A modern fluortartalmú készítmények megtalálják helyüket az orvostudomány különféle területein:

Az Enterobaktériumok alsó bélgyulladását a Nevigramon sikeresen kezelte..

Ahogy a csoport fejlettebb gyógyszereit hozzák létre, amelyek a legtöbb bacillussal szemben aktívak, az alkalmazási kör kibővült.

Az antimikrobiális fluorokinolontabletták számos kórokozó (különösen atipikus) elleni küzdelemében a szexuális úton terjedő fertőzések (például mikoplazmózis, chlamydia), valamint a gonorrhoea sikeres kemoterápiáját eredményezik.

A nőkben a penicillin-rezisztens törzsek által kiváltott bakteriális vaginosis szintén jól szolgálja a szisztémás és helyi kezelést..

A sztafilokokkusok és mycobacteriumok által okozott gyulladást és károsodott epidermiszt megfelelő osztályú gyógyszerekkel (Sparfloxacin) kezelik.

Mind szisztémásan (tabletták, injekciók), mind helyi alkalmazásra használják..

A harmadik generációs kémiai készítményeket, amelyek a kórokozó baktériumok túlnyomó többségével szemben nagyon hatékonyak, széles körben használják az ENT-szervek kezelésére. A paranofalis sinus gyulladását (sinusitis) gyorsan megállítja a levofloxacin és analógjai.

Ha a betegséget a legtöbb fluorokinolonnal szemben rezisztens mikroorganizmus törzsek okozzák, akkor javasolt Moxi- vagy Gemifloxacin.

A tudósok hosszú ideig nem voltak képesek stabil kémiai vegyületeket előállítani, amelyek alkalmasak folyékony adagolási formák előállítására. Ez megnehezítette a fluorokinolonok helyileg alkalmazható gyógyszerként való használatát. A készítmények továbbfejlesztésével azonban kenőcsöket és szemcseppeket kaptunk..

A Lomefloxacin, a Levofloxacin és a Moxifloxacin javallatos kötőhártya-gyulladás, keratitis, posztoperatív gyulladásos folyamatok kezelésére és utóbbi megelőzésére..

A fluorokinolontabletták és más légzőkészüléknek nevezett adagolási formák kiválóan megakadályozzák az alsó és a felső légutak pneumococcusok által okozott gyulladását. Makrolidekkel és penicillinszármazékokkal szemben rezisztens törzsekkel történő fertőzés esetén általában gemifloxacint és moxifloxacint írnak fel. Ezeket alacsony toxicitás jellemzi és jól tolerálhatók. A tuberkulózis komplex kemoterápiájában sikeresen használják a Lomefloxacint és a Sparfloxacint. Ez utóbbi azonban másoknál gyakrabban okoz negatív következményeket (fotodermatitis).

A fluorokinolonok a választott gyógyszerek a húgyúti rendszer fertőző betegségei elleni küzdelemben. Hatékonyan megbirkóznak mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív kórokozókkal, ideértve azokat is, amelyek rezisztensek az antibakteriális szerek más csoportjai számára..

A kinolon antibiotikumoktól eltérően a 2. és a későbbi generációk vese nem toxikus. Mivel a mellékhatás nincs kifejezett, a ciprofloxacint, a norfloxacint, a Lomefloxacint, az Ofloxacint és a levofloxacint a betegek jól tolerálják. Tabletta és injekciós oldat formájában írható elő.

Mint minden antibakteriális gyógyszer, a csoportba tartozó vegyi készítményeket is orvosi felügyelet mellett gondosan kell használni. Kizárólag olyan szakember írhat fel, aki képes kiszámítani az adagot és az alkalmazás időtartamát. A kiválasztás és a visszavonás függetlensége itt elfogadhatatlan.

Az antibiotikumterápia pozitív eredménye nagyban függ a kórokozó helyes meghatározásától. A fluorokinolonok rendkívül aktívak a következő kórokozó mikroflóra ellen:

  • Gram-negatív - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, antrac, Pseudomonas aeruginosa és mások.
  • Gram-pozitív - streptokokok, Clostridia, Legionella és mások.
  • Mycobacteria, beleértve a tubercle bacillust.

Az ilyen változatos antibakteriális aktivitás hozzájárul a széles körű alkalmazáshoz az orvostudomány különféle területein. Fluorokinolon gyógyszerek sikeresen kezelik urogenitális fertőzéseket, nemi úton terjedő betegségeket, tüdőgyulladást (ideértve az atipikus fertőzéseket is), krónikus hörghurut súlyosbodását, paranasalis sinus gyulladást, szemészeti bakteriális betegségeket, osteomyelitis, enterokolitiszt, mély bőrkárosodásokat, melyeket szuppresszió kísér..

A fluorokinolonokkal történő kezelésre alkalmazható betegségek listája nagyon széles. Ezenkívül ezek a gyógyszerek optimálisak a penicillin és a makrolidok hatástalansága esetén, valamint a súlyos természetesen.