Az 1928-at tekintik a legfontosabbnak a modern orvoslás számára. Ekkor fedezték fel a penicillint - a világ első antibiotikumát, amelynek "apja" Alexander Fleming. Ez az esemény valódi áttörésnek tekinthető..

A penicillin feltalálása előtt, amely az új gyógyszerek kifejlesztésének kezdete volt, minden olyan fertőző betegség, amelybe az emberiség jelenleg csekély félelem nélkül tartozik, súlyos kóros megbetegedésekhez vezette az életfontosságú szerveket. Egy olyan betegség, mint a tüdőgyulladás küszöbön álló halált jelentett, a szülés bármilyen szövődménye az anya és a gyermek halálához vezethet, és a szifilisz miatt a személy szó szerint kínzásában „égett” el a szemében..

Manapság sok aktivista továbbra is kategorikusan ellenzi az antibiotikumokat. De ha valami súlyos történik, meg fogják érteni, hogy ezeknek a gyógyszereknek milyen fontos szerepe van sok súlyos kóros betegség sikeres kezelésében. A penicillinnel kezelt cikket a cikk tárgyalja..

A penicillin felfedezése

Még az első világháború alatt, a katonák kezelésével egyidőben, Fleming olyan gyógyszert keresett, amely képes baktériumokat elpusztítani, mivel a műtéti beavatkozások során a sebbe fertőzés került, amely gyakran a halál oka. Flemingnek csésze baktériumokkal volt, ami segített neki kísérleteket végezni bizonyos gyógyszerek hatékonyságáról. És egyszer egy darab penészes kenyér esett egy ilyen tartályba. Mivel Fleming ezt azonnal nem vette észre, nem akarta kivenni a tápközegből. Amikor azonban észrevettem, kellemesen lepődtem meg - az érintkezés helyén lévő összes baktérium eltűnt. Természetesen a baktériumok ilyen viselkedése érdeklődött a tudós iránt. Számos kísérletet végzett, amelyek elősegítették a megfelelő anyag tisztább formában történő előállítását. És bár kiderült, hogy „gyenge”, Fleming továbbra is képes volt bizonyítani ezen anyag hatékonyságát a baktériumok elleni küzdelemben.

A modern ember nem tudta volna, hogy mit kezel a penicillin, ha nem Flory és Chain esetében, két brit tudós, akik tiszta formában kapják meg, és az anyagon alapuló gyógyszert készítettek. Elsőként mutatta be az embereknek a második világháború elején. A srác szepszisben szenvedett, és a penicillin gyógyszer segített neki - állapota javult. Egy idő után azonban a beadott gyógyszer kis adagja miatt meghalt. Ezt követően a beadott anyag mennyiségének korrekciója már megkezdődött, és a szintetikus antibiotikumok különböző csoportjaiban szerzett ismeretek alapján.

Penicillin csoport készítmények

Valószínűleg még az a személy, aki nincs kapcsolatban a gyógyszerrel, tudja, hogy ez az antibiotikum külön fejezetet foglal el a farmakológia szakaszában. A penicillin készítményeket külön osztályozási csoportba vezették be, mert baktériumsejtekre gyakorolt ​​hatásaik vannak, nevezetesen azért, mert képesek elnyomni a mikroorganizmusok szaporodásában és életképességében fontos kémiai reakciókat. És mielőtt megtudná, mi a penicillin kezeli, meg kell ismerkednie ezekkel a csoportokkal:

  • himlő;
  • prokain;
  • benzilpenicillin káliumsó;
  • benzilpenicillin-nátriumsó;
  • retarpen;
  • bicillin.

Ezeket természetes és szintetikus termékekre is fel lehet osztani. Az előbbek gyengédebbek, de kevésbé hatékonyak. A második sokkal nehezebben érinti a testet, de lehetővé teszi rövid idő alatt a gyógyulást. Ma a penicillin antibiotikumok negyedik generációját fejlesztették ki a gyógyszeripar.

gyógyszerészeti hatás

Nem nehéz megérteni, hogyan működik ez az anyag. A penicillin 6-aminopenicillánsavat tartalmaz. A baktériumokba kerülve elpusztítja a sejtfalakat (mindazonáltal ez nem érinti a mikroorganizmusok összes típusát). A sejtfal megsemmisítése baktériumok halálához vezet.

Kezdetben nagyon sok faj volt. Például korábban elmondhattuk, hogy a penicillin olyan betegségeket gyógyít, mint a kolera, a tífusz, a szifilisz, a diftéria és még sokan mások, valamint negatív hatással van a sztreptokokkokra, a sztafilokokkokra és az Escherichia coli-ra is. És akkor többségük megtanulta immunitás kialakulására ezen anyaggal szemben, ami szükségessé tette az adagolás növelését. Más szavakkal, ha néhány betegséget penicillinnel kezel, akkor legalább napi hatszor nagy fájdalmas adagokat kell beadnia..

Mellékhatások és túladagolás

A gyógyszer történetében nem volt ilyen túladagolás esete. Mellékhatások azonban előfordulhatnak. Mindegyik valamilyen módon kapcsolódik az allergiás reakció kialakulásához. Bizonyára néhány olvasónak vannak olyan barátai vagy rokonai, akik nem tolerálják ezt az antibiotikumot, és a csoport többi képviselőjének. Ezek olyan helyzetek, amikor a gyógyszer beadása semmiképpen sem lehetséges. A legveszélyesebb reakció a Quincke ödéma, amely halált okozhat..

Penicillin allergia

Ez nem kevésbé fontos téma, mint amit az antibiotikum kezel. A penicillin allergiát okozhat, mivel a test immunitást élvez ezekkel az idegen anyagokkal szemben. Például az ápolók és az antibiotikumok előállításában dolgozók leggyakoribb foglalkozási szenzibilizálása. De az allergiás reakció kialakulása a penicillinnel való első találkozás során sokkal kevésbé gyakori.

Ez a betegség az allergia különféle tüneteivel nyilvánul meg, főleg azoknál, akik urticaria és hörgő asztma szenvednek. Ezt a bőrön fellépő különféle kiütések fejezik ki, amelyek közül néhány életveszélyes. Előfordul, hogy a bőrápoló, kenőcs és más penicillin alapú anyag miatt kontakt dermatitis van. Lehetséges, hogy asztmás hörghurut, az orrölő és a fül gyulladásos betegségei, szájgyulladás, valamint hasmenés, émelygés és hányás fordul elő. Ilyen tünetek esetén antihisztamin kezelést írnak elő.

A gyógyszer felszabadításának formái

A gyógyszer por formájában kapható intramuszkuláris vagy intravénás adagolásra alkalmas oldat készítéséhez, valamint 250 mg és 500 mg, vagy 5000 egység felszívódásra alkalmas tabletta formájában..

Mi gyógyítja a penicillint? Felhasználási javallatok

A gyógyszer kinevezésének alapja a következő feltételek egyike lehet:

  • szepszis, különösen sztreptokokkusz;
  • szulfonamid-rezisztens fertőzések előfordulása, például pneumokokkusz, gonokokkusz, meningococcus;
  • mélyen lokalizált és kiterjedt fertőző folyamatok kialakulása, mint például a gáz Gangrén és az osteomyelitis;
  • a különféle sérülések következményei a fertőzésnek az izom-csontrendszeri szövetekbe történő behatolásával;
  • posztoperatív periódusok (a gennyes szövődmények megelőzésére használják);
  • lágyrészek és mellkasok;
  • gennyes meningitis és agyi tályog;
  • orbánc;
  • gonorrea;
  • szifilisz;
  • súlyos furunkulózis;
  • szőrtüszőgyulladás;
  • gyulladásos szem- és fülbetegségek.

A "Penicillin" elnevezés részletesen feltárja azokat a helyzeteket, amikor ennek a gyógyszernek pozitív hatása lesz. A belső betegségek klinikájában felírt szulfa-gyógyszerekkel együtt, például krupuszos tüdőgyulladás esetén. Elősegíti a gyulladásos tüdőgyulladást, akut szepszist, cholangitist, cholecystitist, elhúzódó szeptikus endocarditist.

A penicillint a gyermekgyógyászatban alkalmazzák az újszülött köldöksepszisének és más egyéb szeptikus toxikus kórokozásainak kiküszöbölésére. Ezenkívül tüdőgyulladás, középfülgyulladás és skarlát kezelésére is felírható..

Az utasítás a "Penicillin" -hez: az alkalmazás és az adagolás jellemzői

A tablettákat fél órával étkezés előtt vagy 2 órával 8 órás intervallummal veszik be. Van még egy 500 egység dózisú reszorpciós gyógyszer. A készítményeket 4 óránként, napi hatszor is beveszik. Fel vannak tüntetve furunkulózis, mandulagyulladás, skarlát, tüdőgyulladás esetén. Az oldat készítéséhez szükséges port közvetlenül a beadás előtt készítik el. 250 mg porra vonatkoztatva 1,5 ml injekcióhoz való vízzel hígítjuk. Napi négyszer írjon be. Meningitis, tüdőgyulladás és szifilisz kezelésére alkalmazzák.

Ellenjavallatok

Miután megtanulta, hogy mit kezel a penicillin, nem lehet öngyógyítani. Vannak esetek, amikor a gyógyszer csak súlyosbíthatja az állapotot. Fontos az ellenjavallatok elolvasása:

  • bronchiális asztma;
  • túlérzékenység a penicillinnel szemben;
  • csalánkiütés;
  • különféle allergiás betegségek;
  • túlérzékenység az antibiotikumokkal, szulfonamidokkal és más gyógyszerekkel szemben.

A penicillin-szenzibilizáció még magzati fejlődés során is lehetséges. Terhes nők számára csak akkor írják elő, ha feltétlenül szükséges, és állandó orvos felügyelete alatt.

A nőknek a méhen belüli fejlődés során a penicillinekre gyakorolt ​​magzati reakcióit nem vizsgálták, azonban ismert, hogy mutagén és egyéb változásokat nem észleltek. A szoptatás ideje alatt a penicillin-kezelés tilos, mivel az antibiotikum átjut az anyatejbe.

Penicillin ma

A modern orvostudományban az antibiotikumot szinte soha nem használják. Bár a penicillint kezelő betegségek listája meglehetősen lenyűgöző. A probléma abban rejlik, hogy a gyógyszer inaktivitása a gram-negatív baktériumokkal szemben. És hatékonysága streptococcusok, staphylococcusok, gonorrhea, antrax és diftéria ellen "kielégítő" szinten van. Igen, és kényelmetlen használni - túl nagy adagok és az alkalmazás gyakorisága.

A penicillinre alapozva a modern tudósok számos jó szintetikus antibiotikumot hoztak létre, amelyek erősebbek, kényelmesebbek és hatékonyabbak a fent leírt betegségek kezelésében. Például: Amoxiclav, Amoxicillin, Ampicillin és mások. És a természetes penicillin használata lassan a múlté válik. Az ország szinte egyetlen orvosintézményében már nem használják, kivéve a távoli sarkokban található kórházakat. Ennek ellenére ő tette le az alapot az antibiotikumok kifejlesztéséhez - olyan gyógyszerek, amelyek jelentősen csökkentették a gyulladásos, fertőző és sok más betegség okozta mortalitást..

Az antibiotikum szerepe a szifilisz kezelésében

Tanulmányozva azt, hogy mi segít a penicillinnek, láthatja benne egy olyan betegséget, mint a szifilisz. A mai napig az antibiotikum kiválóan alkalmazható e betegség kezelésében. Az adagot, a kezelés időtartamát és a terápiás ütemtervet meghatározó egyéb tényezőket az orvos választja ki minden egyes beteg számára, ez több paramétertől függ. Mindenekelőtt a patológia súlyosságától. Meg kell jegyezni, hogy az antibiotikumok egyetlen másik csoportja sem segíti a szifilisz gyógyítását olyan hatékonyan és gyorsan, mint a penicillin..

A szifilisz krónikus, szisztémás úton terjedő betegség, amelyet halvány treponema okoz. A patológia a bőr, nyálkahártyák, csontok és belső szervek károsodásaival nyilvánul meg. A betegség nem mindig terjed ki szexuális úton az ígéretes nemi közösülés miatt. A fertőzött vér transzfúziója, a fertőzött eszköz használata és a háztartási tevékenységek szintén hozzájárulhatnak annak fejlődéséhez..

A penicillin a szifilisz kezelésére képes, mivel gátolja a sápadt treponéma kialakulását és növekedését. Az elsődleges és a másodlagos szakaszban általában 600 000 egységet írnak fel naponta egyszer másfél héten keresztül. A látens fázisban a gyógyszer beadása hasonló terv szerint javasolt, csak 15 napig. Veleszületett szifilisz esetén az újszülöttnek egyszeri adagolással kell kezelni, 50 000 egység / 1 kg testtömeg. A tanfolyam azonban 10 napra meghosszabbítható, ha vannak szabálysértések.

Most már ismert, hogy miért jelenik meg a penicillin antibiotikum, milyen ellenjavallatok és figyelmeztetések vannak, valamint hogy hogyan jelenik meg a világban, és hogyan alapozta meg a gyógyszeripar gyors fejlődését. De jobb élni, hogy soha ne legyen szükség gyógyszerre, különösen az antibiotikumokra!

Penicillin alapú antibiotikum

A penicillin az első olyan AMP, amelyet a mikroorganizmusok létfontosságú termékei alapján fejlesztettek ki. Ezek a β-laktám antibiotikumok (β-laktámok) kiterjedt osztályába tartoznak, ide tartoznak a cefalosporinok, karbapenemok és monobaktámok is. A négytagú β-laktám gyűrű gyakori ezen antibiotikumok szerkezetében. A β-laktámok képezik a modern kemoterápia alapját, mivel vezető vagy fontos helyet foglalnak el a legtöbb fertőzés kezelésében.

Penicillin osztályozás

Benzilpenicillin (penicillin), nátrium- és káliumsók

Benzilpenicillin prokain (penicillin novokaiinsó)

A penicillinek (és általában az összes β-laktám) őse benzilpenicillin (penicillin G, vagy egyszerűen penicillin), amelyet a klinikai gyakorlatban használtak a 40-es évek eleje óta. Jelenleg a penicillin-csoport számos gyógyszert tartalmaz, amelyeket több alcsoportra osztanak az eredetüktől, kémiai szerkezetétől és az antimikrobiális aktivitástól függően. A természetes penicillinek közül a benzilpenicillint és a fenoxi-metil-penicillint használják az orvosi gyakorlatban. Egyéb gyógyszerek a félszintetikus vegyületek, amelyeket különféle természetes AMP-k vagy ezek bioszintézisének közbenső termékeinek kémiai módosítása útján nyernek..

A cselekvés mechanizmusa

A penicillinek (és az összes többi β-laktámnak) baktericid hatása van. Hatásuk célja a baktériumok penicillint kötő fehérjék, amelyek enzimekként járnak el a peptidoglikán szintézisének utolsó szakaszában - egy biopolimer, amely a baktériumsejt falának fő alkotóeleme. A peptidoglikán szintézisének blokkolása baktériumok halálához vezet.

A speciális enzimek, β-laktamázok, amelyek β-laktámokat elpusztítják, elterjedt rezisztencia leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezen enzimek aktivitását, az úgynevezett β-laktamáz inhibitorokat - a klavulánsavat (klavulanamatot), a szulbaktámot és tazobaktám. Ezeket kombinált (inhibitorral védett) penicillinek előállítására használják..

Mivel a peptidoglikán és a penicillin kötő fehérjék emlősökben hiányoznak, a β-laktámok specifikus makroorganizmus toxicitása nem jellemző.

Tevékenységi spektrum

Természetes penicillinek

Ezeket azonos antimikrobiális spektrum jellemzi, de aktivitási szintjükön kissé eltérnek. A fenoxi-metil-penicillin MPC-értéke a legtöbb mikroorganizmushoz viszonyítva általában valamivel magasabb, mint a benzil-penicillin..

Ezek az AMP-k a gram-pozitív baktériumokkal szemben aktívak, mint például a Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Kisebb mértékben az Enterococcus spp. Ellen. Az enterococcusokat a penicillinekkel szembeni érzékenység szintjének specifikus különbségei is jellemzik: ha az E.faecalis törzsek általában érzékenyek, akkor az E.faecium általában stabil.

A Listeria (L.monocytogenes), az erysipelotrix (E.rhusiopathiae), a legtöbb corynebacteria (beleértve a C. diphtheriae-t) és a rokon mikroorganizmusok nagyon érzékenyek a természetes penicillinekre. Fontos kivétel a C.jeikeium magas ellenállási frekvenciája.

A gram-negatív baktériumok közül a Neisseria spp., A P.multocida és a H.ducreyi érzékenyek a természetes penicillinekre..

A legtöbb anaerob baktérium (aktinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Érzékeny a természetes penicillinekre. A természetes penicillinek aktivitási spektruma gyakorlati kivétel a B.fragilis és más bakteroidok.

A természetes penicillinek rendkívül aktívak a spirochetok ellen (Treponema, Borrelia, Leptospira).

A természetes penicillinekkel szemben megszerzett rezisztenciát leggyakrabban a stafilokokok között találják. Ez összefügg a β-laktamázok termelődésével (eloszlási gyakoriság 60-80%) vagy további penicillint kötő fehérje jelenlétével. Az utóbbi években növekedett a gonokokkális rezisztencia.

Izoxazolilpenicillinek (penicillin-stabil, antiszteokokok elleni penicillinek)

Oroszországban e csoport fő AMP-je az oxacillin. Az antimikrobiális spektrum szerint közel áll a természetes penicillinekhez, azonban a legtöbb mikroorganizmus elleni aktivitás szempontjából alacsonyabb szintű. Az oxacillin és más penicillinek közötti fő különbség sok β-laktamáz hidrolízissel szembeni ellenállása.

A fő klinikai jelentősége az oxacillin rezisztencia a sztafilokokkus β-laktamázokkal szemben. Ennek következtében az oxacillin rendkívül aktív a staphylococcus törzsek (beleértve a PRSA-t is) - a közösségben szerzett fertőzések kórokozóinak - túlnyomó többsége ellen. A gyógyszer más mikroorganizmusokkal szembeni aktivitása nem gyakorlati jelentőségű. Az oxacillin nem befolyásolja a sztafilokokcokat, amelyeknek a penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem a β-laktamázok képződésével jár, hanem az atipikus PSB megjelenésével - MRSA.

Aminopenicillinek és inhibitorokkal védett aminopenicillinek

Az aminopenicillinek aktivitási köre kibővül az Enterobacteriaceae család egyes képviselőire - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. és P.mirabilis, amelyekre a kromoszomális β-laktamázok alacsony szintű termelése jellemző. Az Ampicillin enyhén meghaladja az Amoxicillint a Shigella elleni aktivitásban.

Az aminopenicillinek előnye a természetes penicillinekkel szemben a Haemophilus spp. Az amoxicillinnek a H. pylorra gyakorolt ​​hatása fontos.

A spektrum és a aktivitás szintje szempontjából a gram-pozitív baktériumok és az anaerobok ellen az aminopenicillinek összehasonlíthatók a természetes penicillinekkel. A listeria azonban érzékenyebb az aminopenicillinekre..

Az aminopenicillinek érzékenyek az összes β-laktamáz hidrolízisére.

Az inhibitorokkal védett aminopenicillinek (amoxicillin / klavulanát, ampicillin / sulbactam) antimikrobiális spektrumát kibővítettük, hogy magába foglalja a gram-negatív baktériumokat, mint például Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus és B.fragilis csoport anaerobok, amelyek a kromoszomális β-laktamasákat szintetizálják..

Ezen túlmenően, az inhibitorral védett aminopenicillinek aktív a mikroflóra ellen, β-laktamázok képződése következtében megszerzett rezisztenciával rendelkeznek: sztafilokokok, gonokokok, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P.mirabilis.

Azok a mikroorganizmusok, amelyek penicillinekkel szembeni rezisztenciája nem kapcsolódik a β-laktamázok termeléséhez (például MRSA, S. pneumoniae), az inhibitorokkal védett aminopenicillinek nem mutatnak előnyt.

Karboxipenicillinek és gátló karboxipenicillinek

A karbenicillin és a ticarcillin * hatásspektruma a gram-pozitív baktériumokhoz viszonyítva általában megegyezik a többi penicillinnel, azonban az aktivitás alacsonyabb.

* Oroszországban nincs regisztrálva

A karboxi-penicillinek az Enterobacteriaceae család számos tagjára (a Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus kivételével), valamint a P.aeruginosa-ra és más nem fermentációs mikroorganizmusokra hatnak. Felhívjuk figyelmét, hogy a Pseudomonas aeruginosa számos törzse jelenleg rezisztens.

A karboxi-penicillinek hatékonyságát korlátozza sok baktérium képessége különféle β-laktamázok előállítására. Ezen enzimek némelyikének (A osztály) negatív hatása nem nyilvánul meg az inhibitorral védett ticarcillinszármazékkal - ticarcillin / klavulánáttal, amelynek szélesebb antimikrobiális spektruma van a Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, valamint a B.fragilis hatására. Más gramm-negatív baktériumok és sztafilokokkusz rezisztenciája ritkábban fordul elő. Ugyanakkor a β-laktamáz-inhibitor jelenléte nem mindig biztosít számos C-osztályú kromoszóma β-laktamázokat előállító gram-negatív baktériummal szembeni aktivitást.

Azt is figyelembe kell venni, hogy a ticarcillin / klavulánsavnak a P.aeruginosa-ra gyakorolt ​​hatása nem rendelkezik előnyökkel a ticarcillinnel szemben..

Ureidopenicillinek és inhibitorokkal védett ureidopenicillinek

Az azlocilinnek és a piperacilinnek hasonló aktivitási spektruma van. A gram-pozitív baktériumok hatására jelentősen meghaladják a karboxi-penicillineket, és megközelítik az aminopenicillineket és a természetes penicillineket..

Az ureidopenicillinek rendkívül aktívak szinte az összes legfontosabb gram-negatív baktérium ellen: az Enterobacteriaceae családhoz, a P. aeruginosa, más álszeredetűek és nem fermentációs mikroorganizmusok (S. maltophilia) ellen..

Az ureidopenicillinek független klinikai értéke azonban meglehetősen korlátozott, mivel ezek mind a sztafilokokkuszok, mind a gram-negatív baktériumok β-laktamázjai túlnyomó többségének hatására képesek.

Ezt a hiányt nagymértékben ellensúlyozta az inhibitor-rezisztens piperacillin / tazobaktám gyógyszer, amelynek a legszélesebb spektruma (beleértve az anaerobokat) és magas antibakteriális aktivitása az összes penicillin között. Ugyanakkor, mint más inhibitorral védett penicillinek esetében, a C-osztályú β-laktamázokat termelő törzsek rezisztensek a piperacilinnal / tazobaktámmal szemben.

farmakokinetikája

A benzilpenicillint, a karboxi-penicillineket és az ureidopenicillineket a sósav hatása a gyomornedvben nagyrészt elpusztítja, ezért csak parenterálisan alkalmazzák őket. A fenoxi-metil-penicillin, az oxacillin és az aminopenicillin savállóbb és orálisan beadható. Az emésztőrendszerben a legjobb felszívódást az amoxicillin jellemzi (legalább 75%). A legnagyobb felszívódási fok (93%) speciális oldható tablettákkal (flemoxin oldható) van. Az amoxicillin biohasznosulása független az étkezés bevételétől. A fenoxi-metil-penicillin felszívódása 40–60% (ha éhgyomorra vesszük, a vérkoncentráció kissé magasabb). Az ampicillin (35–40%) és az oxacillin (25–30%) felszívódása rosszabb, és az étel jelentősen csökkenti biológiai hozzáférhetőségüket. A β-laktamáz klavulánsav inhibitora felszívódása 75%, és élelmezés hatására enyhén emelkedhet..

A benzilpenicillin prokaint és a benzathin benzilpenicillint csak olajban adják be. Az injekció beadásának helyén lassan felszívódva alacsonyabb szérumkoncentrációt kapunk a benzilpenicillin nátrium- és káliumsóival összehasonlítva. Meghosszabbított hatásúak (kombinált "depó-penicillinek" néven). A prokain-benzilpenicillin terápiás szintje a vérben 18–24 órán keresztül fennáll, míg a benzil-penicillin-benzathin terápiás szintje 2–4 hétig fennáll..

A penicillinek számos szervben, szövetekben és testfolyadékban eloszlanak. Magas koncentrációkat hoznak létre a tüdőben, a vesékben, a bél nyálkahártyájában, a reproduktív szervekben, a csontokban, a mellhártyában és a peritoneális folyadékban. Az epeben a legmagasabb koncentráció az ureidopenicillinekre jellemző. Kis mennyiségben átjut a placentán, és bejut az anyatejbe. Rosszul haladnak át a BBB-n és a vér-agy gáton, valamint a prosztata mirigyébe. A fejfájás gyulladásával növekszik a BBB-n keresztüli permeabilitás. A β-laktamáz inhibitorok megoszlása ​​nem különbözik szignifikánsan a penicillinekétől..

Az oxacillin (legfeljebb 45%) és az ureidopenicillinek (legfeljebb 30%) a májban klinikailag jelentős biotranszformáción mehet keresztül. Más penicillinek gyakorlatilag nem metabolizálódnak, és változatlan formában ürülnek. A β-laktamáz-gátlók között a klavulanát a legintenzívebben metabolizálódik (kb. 50%), kisebb mértékben - a szulbaktám (kb. 25%), és még ennél is gyengébb a tazobaktámhoz..

A legtöbb penicillint a vesék választják ki. Eliminációs felezési idejük átlagosan körülbelül 1 óra (kivéve a „depó-penicillineket”), és a veseelégtelenségnél jelentősen növekszik. Az oxacillinnek és az ureidopenicillineknek kettős kiválasztódási útja van - a vesén keresztül és az eperendszeren keresztül. A felezési idejét kevésbé befolyásolja a károsodott vesefunkció..

Szinte az összes penicillint teljesen eltávolítják a hemodialízis során. A piperacilin / tazobaktám koncentrációja 30–40% -kal csökken hemodialízis során.

Mellékhatások

Allergiás reakciók: csalánkiütés, kiütés, Quincke ödéma, láz, eozinofília, hörgőgörcs, anafilaxiás sokk (leggyakrabban benzilpenicillinnel). Segítségnyújtási intézkedések az anafilaxiás sokk kialakulásához: a légutak átjárhatóságának biztosítása (szükség esetén intubálás), oxigénterápia, adrenalin, glükokortikoidok.

CNS: fejfájás, remegés, görcsök (gyakrabban gyermekeknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél karbenicillinnel vagy nagyon nagy dózisú benzilpenicillinnel); mentális rendellenességek (benzilpenicillin prokain nagy adagjának bevezetésével).

Gyomor-bélrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, pszeudomembranoos kolitisz (gyakrabban ampicillinnel és inhibitorokkal védett penicillinekkel). Ha feltételezhető pszeudomembranoos vastagbélgyulladás (laza széklet megjelenése vérkeverékkel), akkor a gyógyszert meg kell szüntetni és szigmoidoszkópiát kell végezni. Segítségnyújtási intézkedések: a víz-elektrolit-egyensúly helyreállítása, szükség esetén a C. difficile elleni hatóanyagok (metronidazol vagy vankomicin) felhasználására szolgálnak belsőleg. Ne használjon loperamidot.

Elektrolit-egyensúlyhiány: hiperkalémia (ha nagy dózisú benzilpenicillin-káliumsót alkalmaznak veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén, valamint ha kálium-takarékos diuretikumokkal, káliumkészítményekkel vagy ACE-gátlókkal kombinálják); hipernatremia (gyakrabban karbenicillinnel, ritkábban ureidopenicillinekkel és nagy dózisú benzilpenicillin-nátrium-sóval), amelyet az ödéma megjelenése vagy fokozódása kísérhet (szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén), fokozott vérnyomás.

Helyi reakciók: fájdalom és beszivárgás i / m adagolással (különösen kálium-benzilpenicillin), flebitis i / v beadással (gyakrabban karbenicillinnel).

Máj: a transzaminázok fokozott aktivitása, láz, émelygés, hányás kíséri (gyakrabban, ha napi 6 g-ot meghaladó oxacillint vagy gátlóval védett penicillineket használnak).

Hematológiai reakciók: a hemoglobin csökkenése, neutropenia (gyakrabban oxacillin használata esetén); a vérlemezke-aggregáció megsértése, néha trombocitopéniával (karbenicillinnel, ritkábban ureidopenicillinekkel).

Vese: átmeneti hematuria gyermekeknél (gyakrabban oxacillin alkalmazása esetén); intersticiális nephritis (nagyon ritka).

Vaszkuláris komplikációk (benzilpenicillin-prokain és benzathin-benzil-penicillin által okozott): Egy szindróma - ischaemia és a végtagok gangrénje az artériába történő bevezetéskor; Nicolau-szindróma - a tüdő és az agy érének embolisa, ha vénába injektálják. Megelőzési intézkedések: szigorúan az IM bevezetése a fenék felső külső negyedébe, a betegnek az injekció beadásakor vízszintes helyzetben kell lennie..

Egyéb: nem allergiás ("ampicillin") makulopapuláris bőrkiütés, amelyet viszketés nem kísér, és a gyógyszer abbahagyása nélkül eltűnhet (ha
aminopenicillinek).

A szájüreg Candidiasis és / vagy hüvelyi Candidiasis (amino-, karboxi-, ureido- és inhibitorral védett penicillinek felhasználásával).

Jelzések

Természetes penicillinek

Jelenleg a természetes penicillineket csak ismert etiológiájú (laboratóriumilag igazolt vagy a jellemző klinikai képben eltérő) fertőzések empirikus kezelésére javasoljuk használni. A fertőzés jellegétől és súlyosságától függően természetes penicillinek parenterális (rendszeres vagy elnyújtott) vagy orális adagolási formái is alkalmazhatók..

S.pyogenes fertőzések és következményeik:

S. pneumoniae által okozott fertőzések:

Egyéb streptococcusok okozta fertőzések:

Meningococcus fertőzések (meningitis, meningococcaemia).

Mivel a meghosszabbított penicillinek nem okoznak magas koncentrációt a vérben, és gyakorlatilag nem jutnak át a BBB-n, ezért nem használják súlyos fertőzések kezelésére. Használatuk indikációi a mandulafarinitisz és a szifilisz (a neurosifilisz kivételével) kezelésére, az erysipelas, a skarlát és a reuma megelőzésére korlátozódnak. A fenoximetilpenicillint enyhe és közepes mértékű streptokokkusz fertőzések (mandulafarinitisz, erysipela) kezelésére használják..

A gonococcusok penicillinnel szembeni fokozott rezisztenciája miatt a gonorrhoea kezelésére történő empirikus felhasználása indokolatlan.

oxacillint

Különböző lokalizációjú megerősített vagy feltételezett staphylococcus fertőzések (az oxacillinnel szembeni érzékenység megerősítésével vagy a meticillin-rezisztencia terjedésének enyhe kockázatával).

Aminopenicillinek és inhibitorokkal védett aminopenicillinek

E drogok fő felhasználásának fő indikációi megegyeznek. Az aminopenicillinek beadása inkább indokolt enyhe és nem komplikált fertőzések esetén, valamint azok inhibitorokkal védett származékainak súlyosabb vagy ismétlődő formáiban, valamint a β-laktamázt termelő mikroorganizmusok magas eloszlási gyakoriságára vonatkozó adatok meglétében..

A beadás módját (parenterálisan vagy orálisan) a fertőzés súlyosságától függően választjuk meg. Orális beadásra célszerűbb amoxicillint vagy amoxicillint / klavulánt alkalmazni.

Levegőben terjedő betegségek és akut légzőszervi fertőzések: OSO, sinusitis, krónikus hörghurut súlyosbodása, közösségben szerzett tüdőgyulladás.

A H.influenzae vagy L.monocytogenes (ampicillin) által okozott meningitis.

Bélfertőzések: shigellózis, szalmonellózis (ampicillin).

H. pylori felszámolása peptikus fekélybetegségben (amoxicillin).

További indikációk az inhibitorral védett aminopenicillinek kinevezésére:

Karboxipenicillinek és gátló karboxipenicillinek

A karboxi-penicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökken. Használatuk indikációjaként az érzékeny P.aeruginosa törzsek által okozott nozokomiális fertőzéseket lehet figyelembe venni. Ebben az esetben a karboxi-penicillineket csak a Pseudomonas aeruginosa ellen aktív egyéb AMP-kkel kombinálva szabad felírni (II – III. Generációs aminoglikozidok, fluorokinolonok)..

A ticarcillin / klavulanát alkalmazásának indikációi kissé szélesebb körűek, és magukban foglalják a különböző rezisztens és vegyes (aerob-anaerob) mikroflóra által okozott, különböző lokalizációjú, súlyos, főként nosokomiális fertőzéseket:

Ureidopenicillinek és inhibitorokkal védett ureidopenicillinek

Az ureidopenicillineket aminoglikozidokkal kombinálva alkalmazzák Pseudomonas fertőzés esetén (P.aeruginosa érzékenysége esetén).

A piperacilint / tazobaktámot különféle lokalizációjú súlyos, elsősorban nosokomiális, vegyes (aerob-anaerob) fertőzések kezelésére alkalmazzák:

NDP (nosokomiális tüdőgyulladás, beleértve a VAP-t; pleurális empyema, tüdő-tályog);

szülés utáni gennyes-szeptikus szövődmények;

GIT, epeperem-gyulladás, máj-tályogok;

MVP (bonyolult, az állandó katéterek hátterében);

fertőzések a neutropenia és az immunhiány egyéb formái ellen.

Ellenjavallatok

A penicillinekkel szembeni allergiás reakció. A prokain-benzilpenicillin szintén ellenjavallt a prokainnal (prokain) szemben allergiás betegek esetén..

figyelmeztetések

Allergia. Térhálósodik a penicillin-csoport összes AMP-jéhez. Néhány beteg, aki allergiás a cefalosporinokra, allergiás lehet a penicillinekre is. Figyelembe kell venni az allergiás kórtörténet adatait, kétes esetekben végezzen bőrvizsgálatot. A prokainnal (prokain) szemben allergiás betegeknek nem szabad felírni prokain-benzilpenicillint. Ha allergiás reakció jelei (kiütés stb.) Jelennek meg a penicillin kezelés során, az AMP-t azonnal meg kell szüntetni.

Terhesség. A penicillineket, beleértve az inhibitorokkal védett, terhes nőkben korlátozás nélkül alkalmazzák, bár az emberben nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött biztonsági vizsgálatokat..

Szoptatás. Annak ellenére, hogy a penicillinek nem okoznak magas koncentrációkat az anyatejben, szoptató nőkön történő alkalmazásuk az újszülöttek szenzibilizációjához, a bőrkiütés megjelenéséhez, a candidiasis és a hasmenés kialakulásához vezethet..

Gyermekgyógyászat. Újszülötteknél és kisgyermekeknél a penicillinek renalis kiválasztási rendszerének éretlensége miatt lehetséges kumulációjuk. A rohamok kialakulásával növekszik a neurotoxicitás kockázata. Oxacillin alkalmazásakor átmeneti hematuria figyelhető meg. A piperacilint / tazobaktámot 12 éves kor alatt nem alkalmazzák.

Geriátria. Idős emberekben a vesefunkció életkori változásai miatt szükség lehet a penicillin adagolásának módosítására..

Károsodott vesefunkció. Mivel a penicillinek főként a vesékből ürülnek változatlan formában, veseelégtelenség következtében, módosítani kell az adagolási rendet. Károsodott vesefunkciójú betegek esetén megnő a hyperkalemia kialakulásának kockázata kálium-benzilpenicillin alkalmazásával.

A véralvadás patológiája. A vérlemezke-aggregációt megzavaró karbenicillin használatakor növekedhet a vérzés kockázata. Kisebb mértékben ez az ureidopenicillinekre jellemző..

Pangásos szívelégtelenség. Nagy adagokban a benzilpenicillin-nátriumsó, a karbenicillin és kisebb mértékben a Pseudomonas aeruginosa-ra ható egyéb penicillinek okozhatják az ödéma megjelenését vagy fokozódását.

Artériás hipertónia. A benzilpenicillin-nátriumsó, a karbenicillin és kisebb mértékben a Pseudomonas aeruginosa-ra ható penicillinek nagy adagjai megnövelik a vérnyomást és csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatékonyságát (ha használják)..

Fertőző mononukleózis. Az ampicillin-kiütés a mononukleózisban szenvedő betegek 75-100% -ánál fordul elő.

Fogászat A penicillinek tartós használata, különösen a széles spektrumú és inhibitorokkal védett, orális kandidozis kialakulásához vezethet..

Gyógyszerkölcsönhatások

A penicillineket fizikokémiai összeférhetetlenségük miatt nem lehet keverni ugyanabban a fecskendőben vagy ugyanabban az infúziós rendszerben aminoglikozidokkal.

Az ampicillin és az allopurinol kombinációjával növekszik az „ampicillin” kiütés kockázata.

A kálium-benzilpenicillin nagy dózisának alkalmazása kálium-takarékos diuretikumokkal, káliumkészítményekkel vagy ACE-gátlókkal kombinálva megnöveli a hiperkalemia kockázatát..

Óvatosság szükséges, ha a Pseudomonas aeruginosa ellen aktív penicillineket antikoagulánsokkal és vérlemezke-gátlókkal kombinálják a fokozott vérzés kockázata miatt. Nem ajánlott trombolitikumokkal kombinálni.

Kerülni kell a penicillinek szulfanilamidokkal történő együttes használatát, mivel ez gyengítheti baktériumölő hatásaikat..

A kolesztiramin köti a penicillineket az emésztőrendszerben és csökkenti azok orális biohasznosulását.

Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az ösztrogének enterohepatikus keringésének zavara miatt.

A penicillinek a tubuláris szekréció gátlásával lelassíthatják a metotrexát eltávolítását a testből.

Beteginformációk

A penicillineket nagy mennyiségű vízzel kell bevenni. Az ampicillint és az oxacillint 1 órával étkezés előtt (vagy étkezés után 2 órával), fenoximetilpenicillint, amoxicillint és amoxicillint / klavulánt kell bevenni - az ételtől függetlenül.

Készítse el és vegye be a szuszpenziót az orális beadásra, a mellékelt utasításoknak megfelelően.

Szigorúan tartsa be az előírt kezelési rendet a kezelés során, ne hagyjon ki egy adagot, és vegye be rendszeres időközönként. Ha elmulaszt egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; ne vegye be, ha már majdnem itt az ideje a következő adaghoz; ne duplázza meg az adagot. Ellenállni a terápia időtartamának, különösen streptococcus fertőzések esetén.

Ne használjon lejárt vagy bomlott gyógyszereket, mivel ezek mérgező hatással lehetnek..

Forduljon orvoshoz, ha néhány napon belül nem történik javulás, és új tünetek jelentkeznek. Ha kiütés, csalánkiütés vagy egyéb allergiás reakció jele jelentkezik, hagyja abba a gyógyszer szedését és forduljon orvoshoz.

Penicillin antibiotikumok - leírás, típusok, használati utasítások, felszabadulás formája és hatásmechanizmusa

Az első antibiotikumok a penicillin készítmények voltak. A gyógyszerek hozzájárultak emberek millióinak megmentéséhez a fertőzésektől. A drogok korunkban hatékonyak - folyamatosan módosítják, javítják. Számos népszerű antimikrobiális szert fejlesztettek ki penicillinek alapján..

Penicillin antibiotikumok áttekintése

A mikroorganizmusok létfontosságú termékei alapján kifejlesztett első antimikrobiális szerek a penicillinek (Penicillium). A benzilpenicillint ősöknek tekintik. Az anyagok a β-laktám antibiotikumok széles köréhez tartoznak. A béta-laktám csoport közös jellemzője a négytagú béta-laktám gyűrű jelenléte a szerkezetben.

A penicillin antibiotikumok gátolják egy speciális polimer - peptidoglikán - szintézisét. A sejt előállítja a membrán felépítéséhez, és a penicillinek megakadályozzák a biopolimer képződését, ami a sejtek képződésének lehetetlenségéhez vezet, a kitett citoplazma líziséhez és a mikroorganizmus halálához vezet. A gyógyszernek nincs káros hatása az emberek vagy állatok sejtszerkezetére, mivel a peptidoglikán hiányzik a sejtjeikben..

A penicillinek más gyógyszerekkel is jól megy. Hatásukat gyengíti a komplex kezelés a bakteriosztatikumokkal együtt. Az antibiotikumok penicillin sorozatát hatékonyan alkalmazzák a modern orvoslásban. Ez a következő tulajdonságok miatt lehetséges:

  • Alacsony toxicitás. Az összes antibakteriális gyógyszer közül a penicillineknek a legkevesebb mellékhatása van, feltéve, hogy helyesen vannak felírva és utasításokat követnek. A gyógyszereket újszülöttek és terhes nők kezelésére engedélyezték.
  • Műveletek széles köre. A modern penicillin antibiotikumok a legtöbb gram-pozitív, néhány gram-negatív mikroorganizmus ellen aktívak. A gyomor lúgos környezetének és a penicillináznak ellenálló anyagok.
  • Biológiai hozzáférhetősége. A magas felszívódás biztosítja a béta-laktámok azon képességét, hogy gyorsan elterjedjenek a szöveteken, még a cerebrospinális folyadékba is behatolva.

A Penicillin Antibiotikumok osztályozása

A penicillin alapú antimikrobiális szereket számos kritérium szerint osztályozzák - kiegészítő, kompatibilitási, expozíciós mechanizmus. A természetes penicillin anyagok képtelenek ellenállni a penicillinase-nek, tehát szükségessé vált szintetikus és félszintetikus drogok létrehozása. Ennek alapján az ilyen típusú antibiotikumok gyártási módszer szerinti besorolása informatív a penicillinek farmakológiai tulajdonságainak megértéséhez..

A bioszintetikus

A benzilpenicillint a Penicillium chrysogenum és a Penicillium notatum gombák termelik. A molekuláris szerkezet szerint a hatóanyag a savakhoz tartozik. Orvosi szempontból kémiailag kombinálják káliummal vagy nátriummal, sókat eredményezve. Ezek képezik az injekciós oldatok porának alapját, amelyek gyorsan felszívódnak a szövetekbe. A terápiás hatás a beadás után 10–15 percen belül jelentkezik, de az anyag hatása 4 óra elteltével megszűnik. Ez szükségessé teszi többszöri injekciót..

A hatóanyag gyorsan behatol a nyálkahártyába és a tüdőbe, kisebb mértékben - a csontokba, a szívizomba, az ízületi és agyi gerincvelő folyadékokba. A gyógyszerek hatásának meghosszabbítása érdekében a benzilpenicillint kombinálták novokaiinnal. Az így kapott só az injekció beadásának helyén gyógyszer depót képez, ahonnan az anyag lassan és folyamatosan belép a véráramba. Ez elősegítette, hogy az injekciók száma 2 / napra csökkenjen, miközben fenntartja a terápiás hatást. Ezek a gyógyszerek a szifilisz, sztreptokokkusz fertőzés, reuma hosszú távú kezelésére irányulnak.

A bioszintetikus penicillinek a legtöbb patogén ellen aktívak, kivéve a spirocheteket. Közepes fertőzések kezelésére benzilpenicillin-származékokat, fenoxi-metil-penicillint használnak. Az anyag rezisztens a gyomornedvből származó sósavval szemben, ezért tabletta formájában állítják elő, és szájon át alkalmazzák..

Félszintetikus antisztafilokokus

A természetes benzilpenicillin nem aktív a staphylococcus törzsek ellen. Ezért szintetizáltak oxacillint, amely gátolja a béta-laktamáz kórokozó hatását. A félszintetikus penicillinek közé tartozik a meticillin, dicloxacillin, cloxacillin. Ezeket a gyógyszereket magas toxicitásuk miatt ritkán használják a modern orvoslásban..

aminopenicillinek

Az antibiotikumok ebbe a csoportjába tartoznak az ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin. A szerek a patogének széles körében aktívak, és tablettákban kaphatók. A gyógyszerek hiánya az amoxicillin és ampicillin hatékonyságának csökkentése a sztafilokokkusz törzsekben. Az ilyen betegségek kezelésére az anyagokat oxacillinnel kombinálják..

Az aminopenicillinek gyorsan felszívódnak és hosszú ideig hatnak. Egy nap, az orvos döntése alapján, 2-3 adagot tablettát ír elő. A mellékhatások közül csak allergiás kiütést figyelnek meg, amely a gyógyszer abbahagyása után gyorsan eltűnik. A gyógyszereket a következő állapotok kezelésére használják:

  • felső légúti és húgyúti fertőzések;
  • orrmelléküreg-gyulladás;
  • enterocolitis;
  • fülgyulladás;
  • Gyomorfekély (Helicobacter pylori).

Fertőtlenítő

A penicillin antibiotikumok hasonló hatásúak, mint az aminopenicillinek. Kivétel az álnév. Az anyagok hatékonyak a Pseudomonas aeruginosa által okozott betegségek kezelésében. Az ebbe a csoportba tartozó drogok a következők:

Karboxipenicillinek - hatékony a Pseudomonas aeruginosa és a Proteus ellen

Ureidopenicillinek - botok és Klebsiella ellen aktívak

Gátló kombinálva

Ennek a csoportnak a készítményeit mesterségesen szintetizáljuk, hogy növeljük a hatóanyag rezisztenciáját a legtöbb mikroorganizmus ellen. A gyógyszereket klavulánsavval, tazobaktámmal és szulbaktámmal kombinálva állítják elő, amelyek immunitást biztosítanak a béta-laktamázokkal szemben. A védett penicillinek saját antibakteriális hatásuk van, javítva az alapanyag hatását. A gyógyszereket sikeresen használták súlyos orvosi fertőzések kezelésére.

Penicillin tabletta

A penicillinek tablettákban történő használata kényelmes és előnyös a betegek számára. Nem kell pénzt költenie az injekciós fecskendőkre, a kezelést otthon függetlenül végzik. Penicillin antibiotikumok:

Akut hörghurut, impetiigo, chlamydialis urethritis, borreliosis, eritéma

Vesebetegség, komponensek intoleranciája, myasthenia gravis

Ízületek, csontok, bőr, sinusitis, bakteriális meningitis és endocarditis fertőzések

Túlérzékenység a penicillinekkel szemben

Tonsillitis, bakteriális faringitis és enteritis, közösségben szerzett pneumonia, cystitis, endocarditis

Penicillin-érzékenység, kereszt-allergia más béta-laktámokkal

Angina, hörghurut, tüdőgyulladás, szifilisz, gonorrhoea, tetanusz, antrac

Pharyngitis, afthos stomatitis, penicillinekkel szembeni érzékenység

A gyomor-bél traktus, a bronhopulmonalis és a húgyúti fertőzések, meningitis, szepszis, erysipelas fertőzések

Lymphocytás leukémia, fertőző mononukleózis, károsodott májműködés

Urethritis, pyelonephritis, pneumonia, bronchitis, listeriosis, gonorrhea, leptospirosis, Helicobacter

Allergiás diatézis, szénanátha, fertőző mononukleózis, asztma, lymphocytás leukémia, máj, vér és központi idegrendszeri betegségek

Puha szövetek, bőr, légúti fertőzések, Lyme-kór, cervicitis, urethritis

Érzékenység az azitromicinre, májbetegség, kombináció dihidroergotaminnal és ergotaminnal

Akut középfülgyulladás, szinuszitisz, hörghurut, garat-tályog, tüdőgyulladás, bőrfertőzések, nőgyógyászati, epevezeték, kötő- és csontszövet

Májbetegségek, limfocita leukémia, fertőző mononukleózis, penicillinekkel szembeni túlérzékenység

Injekcióban

Az injekcióhoz 500 ezer vagy 1 millió egységnyi penicillin G nátriumsót használunk. A port gumi kupakkal lezárt üvegpalackokban adják ki. Használat előtt a terméket vízzel hígítják. Példák a drogokra:

ampicillin-nátriumsó

Cystitis, pyelonephritis, bakteriális sinusitis, intraabdominális és női nemi fertőzések

A máj és a vesék rendellenességei, kolitisz, leukémia, HIV

Szifilis, skarlát, bakteriális bőrfertőzés

Komponensek intoleranciája, hajlam allergiákra

Szepszis, pyemia, osteomyelitis, meningitis, diftéria, aktinomycosis, skarlát, blenorrhea

Túlérzékenység a penicillinekkel és a cefalosporinokkal szemben

Tüdőgyulladás, középfülgyulladás, hörghurut, prosztatagyulladás, endometritisz, gonorrhoea, erysipelas, tífusz, listeriosis

Epilepszia, akut limfocita leukémia, asztma, allergiás diatézis, széna láz

Benzilpenicillin novokaiinsó

Keresztes és fokális tüdőgyulladás, szifilisz, diftéria, meningitis, septicemia, blenorrhea

Penicillin túlérzékenység, epilepszia - endolumbáris injekciókhoz

A penicillin antibiotikumok listája: leírás és kezelés

A penicillin antibiotikumok az első gyógyszerek, amelyeket bizonyos típusú baktériumok hulladékaiból készítenek. Az általános osztályozásban a penicillin antibiotikumok a béta-laktám készítmények osztályába tartoznak. Ezen kívül ide tartoznak a nem penicillin antibiotikumok is: monobaktámok, cefalosporinok és karbapenemek.

A hasonlóság annak a ténynek köszönhető, hogy ezekben a készítményekben négytagú gyűrű van. Az ebbe a csoportba tartozó összes antibiotikumot alkalmazzák a kemoterápiában, és fontos szerepet játszanak a fertőző betegségek kezelésében..

A penicillin tulajdonságai és felfedezése

Az antibiotikumok felfedezése előtt sok betegség egyszerűen gyógyíthatatlannak tűnt. A tudósok és orvosok szerte a világon olyan anyagot akartak találni, amely segíthet legyőzni a kórokozó mikroorganizmusokat az emberi egészség károsítása nélkül. Az emberek meghaltak szepszisben, baktériumokkal fertőzött sebekben, gonorrhoeában, tuberkulózisban, tüdőgyulladásban és más veszélyes és súlyos betegségekben.

A kórtörténet legfontosabb pillanata az 1928-as év - ebben az évben fedezték fel a penicillint. Emberi élet milliói tartoznak ennek a felfedezésnek Sir Alexander Flemingnek. A Penicillium notatum csoport tápközegén a Fleming laboratóriumában véletlenül megjelenő penész és egy tudós közvetlen megfigyelése lehetőséget adott a fertőző betegségek leküzdésére..

A penicillin felfedezése után a tudósoknak csak egy feladata volt - elkülöníteni ezt az anyagot tiszta formájában. Ez az eset meglehetősen bonyolultnak bizonyult, ám a 20. század 30-as éveinek végén két tudósnak, Ernst Chainnak és Howard Florynak sikerült antibakteriális hatású gyógyszert készíteni.

A penicillin antibiotikumok tulajdonságai

A penicillin antibiotikum gátolja a patogén organizmusok megjelenését és fejlődését, például:

  • meningococcusokból;
  • gonococcusok;
  • streptococcus;
  • Staphylococcus baktériumok;
  • tetanus bacillus;
  • pneumococcus;
  • anthrax bacillus;
  • botulizmus pálca;
  • diftéria bacillus stb.

Ez csak egy kicsi lista azokról a patogén baktériumokról, amelyekben a penicillin és az összes penicillin gyógyszer elnyomja az életfontosságú aktivitást..

A penicillin antibiotikum hatása baktericid vagy bakteriosztatikus. Az utóbbi esetben a betegséget okozó kórokozó szervezetek teljes megsemmisítéséről van szó, amelyek leggyakrabban akutak és rendkívül súlyosak. Közepes betegségek esetén bakteriosztatikus hatású antibiotikumokat használnak - nem engedik meg a baktériumok megosztását.

A penicillin baktériumölő hatású antibiotikum. A mikrobák szerkezetükben olyan sejtfal van, amelyben a fő anyag a peptidoglikán. Ez az anyag biztosítja a baktériumsejtek rezisztenciáját, megakadályozva ezzel elhalását még az élet számára nagyon nem megfelelő körülmények között. A sejtfalon történő hatással a penicillin megsemmisíti integritását és letiltja a munkáját.

Az emberi testben a sejtmembránok nem tartalmaznak peptidoglikánt, ezért a penicillin csoportba tartozó antibiotikumok nem gyakorolnak negatív hatást a testünkre. Ugyancsak beszélhetünk ezeknek az alapoknak a kis toxicitásáról.

A penicillinek sokféle adagot tartalmaznak, ez az emberi test számára biztonságosabb, mivel lehetővé teszi egy adott beteg számára a terápiás adag kiválasztását minimális mellékhatásokkal.

A penicillin nagy részét a vesék választják el a vizelettel (több mint 70%). A penicillin-csoport egyes antibiotikumai az eperendszer útján ürülnek ki, azaz az epével távoznak.

A gyógyszerek listája és a penicillinek osztályozása

A penicillin csoport kémiai vegyülete a béta-laktám gyűrűn alapul, tehát ezek a béta-laktám-aminokra vonatkoznak.

Mivel a penicillint az orvosi gyakorlatban több mint 80 éve használják, egyes mikroorganizmusok kifejlesztettek rezisztenciát ennek az antibiotikumnak a béta-laktamáz enzim formájában. Az enzim működésének mechanizmusa az, hogy a patogén baktérium hidrolitikus enzimét összekapcsoljuk a béta-laktám gyűrűvel, ami viszont megkönnyíti ezek kötődését, és ennek eredményeként a gyógyszer inaktiválását..

Manapság a félszintetikus antibiotikumokat használják: a természetes antibiotikum kémiai összetételét veszik alapul, és hasznos módosításokon megy keresztül. Emiatt az emberiség továbbra is képes ellenállni olyan baktériumoknak, amelyek folyamatosan fejlesztenek különböző antibiotikumokkal szembeni rezisztencia mechanizmusokat.

A drogok felhasználására vonatkozó szövetségi irányelvek a mai napig előírják a penicillinek ilyen besorolását.

Rövid távú természetes antibiotikumok

A természetes antibiotikumoknak nincsenek béta-laktamáz-gátlóik, ezért soha nem alkalmazzák a staphylococcus által okozott betegségek ellen.

A benzilpenicillin a kezelés alatt aktív:

  • lobar tüdőgyulladás;
  • lépfene;
  • hörghurut;
  • mellhártyagyulladás;
  • hashártyagyulladás;
  • vérmérgezés;
  • Urogenitális rendszer betegségei;
  • meningitis (felnőttekben és 2 éves kortól gyermekekben);
  • bőrfertőzések;
  • sebfertőzések;
  • ENT betegségek.

Mellékhatások: minden penicillin-antibiotikum esetében a fő mellékhatás a test allergiás reakciója csalánkiütés, anafilaxiás sokk, hipertermia, Quincke ödéma, bőrkiütés és nephritisz formájában. A szív munkájában valószínűleg kudarcok jelentkezhetnek. A jelentős dózisok bevezetésekor - görcsök (gyermekeknél).

Felhasználási korlátozások és ellenjavallatok: szénanátha, penicillin allergia, károsodott vesefunkció, aritmia, hörgőasztma.

Hosszú hatású természetes antibiotikumok

A benzilpenicillin-benzathint a következő esetekben használják:

  • mandulagyulladás;
  • szifilisz;
  • sebfertőzések;
  • skarlát.

A műtét utáni komplikációk megelőzésére is felhasználják..

Mellékhatások: vérszegénység, allergiás válasz, tályog az antibiotikumok beadásának helyén, fejfájás, trombocitopénia és leukopénia.

Ellenjavallatok: széna láz, hörgő asztma, penicillin allergia.

A benzilpenicillin-prokaint az alábbiak kezelésére használják:

  • szeptikus endocarditis,
  • a légzőszervek akut gyulladásos betegségei;
  • osteomyelitis;
  • agyhártyagyulladás;
  • az epe- és urogenitális traktus gyulladásának folyamata;
  • hashártyagyulladás;
  • szembetegségek;
  • bőrbántalmak;
  • sebfertőzések.

Erysipela és reuma relapszusára alkalmazzák.

Mellékhatás: görcsök, hányinger, allergiás reakciók.

Ellenjavallatok: A prokainnal és a penicillinnel szembeni túlérzékenység..

Antiszöveti gyógyszerek

Az antibiotikumok ezen csoportjának fő képviselője az oxacillin. A kezelés eredménye hasonló a benzilpenicillinhez, azonban a második gyógyszertől eltérően ez a gyógyszer elpusztíthatja a staph-fertőzéseket.

Mellékhatások: bőrkiütés, csalánkiütés. Ritkán - anafilaxiás sokk, ödéma, láz, emésztési rendellenességek, hányás, émelygés, hematuria (gyermekeknél), sárgaság.

Ellenjavallatok: allergiás reakciók a penicillinre.

Széles hatású készítmények

Hatóanyagként az ampicillint sok antibiotikumban használják. Akut húgyúti és légúti fertőzések, emésztőrendszeri fertőzések, chlamydialis fertőzések, endocarditis, meningitis kezelésére szolgál..

Az ampicillint tartalmazó antibiotikumok felsorolása: ampicillin-nátriumsó, ampicillin-trihidrát, ampicillin-inotek, ampicillin AMP-Forte, ampicillin-AKOS stb..

Az amoxicillin az ampicillin módosított származéka. Ez a fő antibiotikum, amelyet csak szájon át szednek. Meningococcus fertőzések, akut légzőszervi fertőzések, Lyme-kór, gyomor-bélrendszeri gyulladások esetén alkalmazzák. Arra szolgál, hogy megelőzze a antracit nőkben terhesség alatt és gyermekekben.

Az amoxicillint tartalmazó antibiotikumok jegyzéke: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm stb..

Mellékhatások: diszbiozis, diszpeptikus rendellenességek, allergiák, kandidózis, szuperinfekció, központi idegrendszeri rendellenességek.

Ellenjavallatok a penicillincsoporthoz: túlérzékenység, mononukleózis, károsodott májműködés. Az ampicillin újszülötteknél egy hónapig tilos.

Anti-Pseudomonas antibiotikumok

Összetételükben a karboxi-penicillinek aktív összetevője - karbenicillin. Ebben az esetben az antibiotikum neve egybeesik a hatóanyaggal. A Pseudomonas aeruginosa által okozott betegségek kezelésére szolgál. Manapság az orvostudományban szinte soha nem használják őket erősebb gyógyszerek jelenléte miatt.

Az ureidopenicillinek közé tartoznak: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Mellékhatás: hányinger, étkezési zavarok, csalánkiütés, hányás. Valószínű fejfájás, gyógyszeres láz, szuperinfekció, károsodott vesefunkció.

Ellenjavallatok: terhesség, magas penicillin-érzékenység.

A penicillin csoport antibiotikumok gyermekeknél történő alkalmazásának jellemzői

Az antibiotikumok gyermekgyógyászati ​​kezelésére folyamatosan nagy figyelmet fordítanak, mivel a gyermek teste még nem alakult ki teljesen, és a legtöbb szerv és rendszer még nem működik teljesen. Ezért a csecsemők és kisgyermekek számára alkalmazott antibiotikumok kiválasztását nagy felelősséggel kell kezelni.

Az újszülöttek penicillinjét toxikus betegségek és szepszis kezelésére használják. A gyermekek életének első éveiben középfülgyulladás, tüdőgyulladás, meningitis, pleurisz kezelésére használják..

Angina, SARS, cystitis, bronchitis, sinusitis esetén általában gyermekeknek írják fel Flemoxint, Amoxicillint, Augmentint, Amoxiclavot. Ezek az antibiotikumok a gyermek testére a legkevésbé mérgezőek és a leghatékonyabbak..

A diszbakteriózis az antibiotikumterápia egyik szövődménye, mivel a gyermekekben előforduló hasznos mikroflóra és a patogén mikroorganizmusok elpusztulnak. Ezért az antibiotikumos kezelést minden bizonnyal kombinálni kell a probiotikumok alkalmazásával. Ritka mellékhatás a bőrkiütés formájában jelentkező allergia penicillinre..

Csecsemőknél a vesék ürülési tevékenysége nem fejlett és a penicillin valószínűleg felhalmozódik a testben. Az eredmény rohamok..

Ajánlások a betegek számára

Bármely antibiotikummal történő kezelés, akár a legújabb generáció is, mindig jelentősen befolyásolja az egészséget. Természetesen enyhítik a fő fertőző betegséget, de az általános immunitás szintén jelentősen csökkent. Mivel nemcsak a kórokozó baktériumok elpusztulnak, hanem az egészséges mikroflóra is. Ezért a védelmi erők helyreállítása némi időbe telik. Ha a mellékhatások egyértelműen kifejezettek, különös tekintettel a gyomor-bélrendszerre, akkor takarékos étrendre van szükség.

Ajánlott sok erjesztett tejtermék fogyasztása, amelyek pozitív hatással vannak a bélre és a gyomorra. A fűszeres, sós, zsíros ételeket ideiglenesen korlátozni kell, körülbelül 10–14 napos időtartamra.

Kötelező a probiotikumok és prebiotikumok (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol stb.) Használata. A bevitel kezdetének egy antibakteriális szer használatának megkezdésével egyidejűleg kell történnie. Ebben az esetben az antibiotikum-kezelést követően kb. 14 napig prebiotikumokat és probiotikumokat kell használni, hogy gyomor gyarmatosítson jótékony baktériumokkal..

Ha az antibiotikumok toxikus hatással vannak a májra, hepatoprotektorok használata ajánlott. Ezek a gyógyszerek megvédik az egészséges májsejteket és helyrehozzák a sérült sejteket..

Mivel az immunitás csökken, a test különösen ki van téve a megfázásnak. Ezért vigyáznia kell magára, és nem superhűre. Használjon immunmodulátorokat, miközben kívánatos, hogy növényi eredetűek legyenek (lila Echinacea, Immunal).

Ha a betegség vírusos etiológiájú, akkor ebben az esetben az antibiotikumok tehetetlenek, még a legújabb generációval és széles spektrumú hatással is. Csak a bakteriális vírusfertőzéshez való csatlakozás megelőzésében szolgálhatnak. Antivirális szereket használnak a vírusok kezelésére..

Az antibiotikumok ritkábban történő használatához és a ritkább betegséghez elengedhetetlen az egészséges életmód. A legfontosabb dolog az, hogy az antibakteriális szerek használatával ne túlzásba lépjen, hogy megakadályozzák a baktériumokkal szembeni rezisztencia kialakulását. Ellenkező esetben nem lehet fertőzést gyógyítani. Ezért minden antibiotikum használata előtt mindig konzultáljon orvosával..